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| CAS | 1847485-91-9 | 纯度 | 98.48% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 525.0 | 分子式 | C₂₅H₂₂ClFN₆O₂S |
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg |
| 货号 | HY-16018A | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药 |
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MCE 国际站：Ilorasertib hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-16018A
CAS：1847485-91-9
Synonyms：ABT-348 hydrochloride
纯度：98.48%
存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
生物活性：Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，IC50 分别为 116、5、1 nM分别为极光A、极光B、极光C。 Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF、PDGF 抑制剂。 Ilorasertib hydrochloride 具有研究急性髓性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的潜力[1][2]。 体外 Ilorasertib hydrochloride（0、3、10、30 nM；24 小时）诱导 H1299、H460 细胞的范围和数量呈浓度依赖性增加[2].
Ilorasertib hydrochloride (1-1000 nM) 具有抗增殖活性[2]。 体内： Ilorasertib hydrochloride（6.25、12.5、25 mg/kg；po）在 TGI 为 MV-4-11 荷瘤 SCID 小鼠中表现出抗肿瘤活性80%、86%、94% 在 6.25、12.5、25 mg/kg 时分别[1]。
Ilorasertib hydrochloride（6.25、12.5、25 mg/kg；po）显示抗-在 6.25、12.5、25 mg/kg 时，携带 SKM-1 肿瘤的 SCID 小鼠的肿瘤活性分别为 38%、59%、80%[1]。
Ilorasertib hydrochloride (0, 3.75, 7.5, 15 mg/kg; ip) 在 4-8 小时抑制血源性肿瘤细胞的组蛋白 H3 磷酸化[2]。
Ilorasertib hydrochloride (0.2 mg/kg; iv) 在小鼠体内表现出抗 VEGF 活性[2]。
Ilorasertib hydrochloride（20 mg/kg；po；每周一次，持续 3 周）在小鼠体内表现出抗肿瘤活性鼠标[2]。
体外：Ilorasertib hydrochloride (0、3、10、30 nM；24 小时) 诱导 H1299、H460 细胞范围和数量的浓度依赖性增加[2]。 Ilorasertib hydrochloride (1-1000 nM) 具有抗增殖活性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Ilorasertib hydrochloride (6.25、12.5、25 mg/kg；口服) 在 MV-4-11 荷瘤 SCID 小鼠中显示出抗肿瘤活性，在 6.25、12.5、25 mg/kg 时 TGI 分别为 80%、86%、94%[1]。 Ilorasertib hydrochloride (6.25，12.5，25 mg/kg；po) 在携带 SKM-1 肿瘤的 SCID 小鼠中表现出抗肿瘤活性，TGI 分别为 38%，59%，80% at 6.25，12.5，25 mg/kg[1]。 Ilorasertib hydrochloride (0，3.75，7.5，15 mg/kg；ip) 在 4-8 小时时，抑制血源性肿瘤细胞中组蛋白 H3 磷酸化[2]。 Ilorasertib hydrochloride (0.2 mg/kg；iv) 在小鼠体内表现出抗 VEGF 活性[2]。 Ilorasertib hydrochloride (20 mg/kg；口服每周一次，持续 3 周) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：Aurora C 1 nM (IC50) Aurora B 7 nM (IC50) Aurora B (Y156H) 12 nM (IC50) Aurora A 120 nM (IC50) PDGFRα 11 nM (IC50) PDGFRβ 13 nM (IC50) VEGFR1 1 nM (IC50) VEGFR2 2 nM (IC50) VEGFR3 43 nM (IC50) FLT3 1 nM (IC50) CSF-1R 3 nM (IC50) c-KIT 20 nM (IC50)
热销产品：Fadrozole | 4'-Hydroxychalcone | DPA-714 | Poly-D-lysine hydrobromide (MW 70000-150000) | Tolrestat | PD 102807 | Nosiheptide | Atropine methyl (bromide) | α-L-Fucosidase | SM-433
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Glaser KB, et al. Preclinical characterization of ABT-348, a kinase inhibitor targeting the aurora, vascular endothelial growth factor receptor/platelet-derived growth factor receptor, and Src kinase families. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Dec;343(3):617-27.
[2]. Yi-Chun Wang, et al. Abstract 858: Potent in vivo activity of the aurora kinase inhibitor ABT-348 in human acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndrome xenograft models. Cancer Res (2012) 72 (8_Supplement): 858.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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