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MedChemExpress (M

CAS	1421693-22-2	纯度	99.76%
分子量	394.45	分子式	C₁₅H₁₅FN₆O₂S₂
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL;50 mg;100 mg;1 mg;2 mg;5 mg;10 mg
货号	HY-12445	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。

详细介绍

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Asnuciclib

MCE 国际站：Asnuciclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12445

CAS：1421693-22-2

Synonyms：CDKI-73; LS-007)

纯度：99.18%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。

生物活性：CDKI-73 (LS-007) 是一种具有口服活性且高效的 CDK9 抑制剂，K_i 值为 4 nM、4 nM 和CDK9、CDK1 和 CDK2 分别为 3 nM。 CDKI-73 下调 RNAPII 磷酸化。 CDKI-73 也是 Rab11 货物输送和先天免疫分泌的新型药理学抑制剂^[1]^[2]^[3]^[4].
体外实验：CDKI-73 对来自 CLL 患者的原代白血病细胞具有高度细胞毒性（平均 LD₅₀ = 0.08 μM)，对原发性白血病细胞的选择性高于正常 B 淋巴细胞 (LD₅₀ = 40.5 μM)^[1]。< br/> CDKI-73 (0.1 μM, 4 h) 抑制 CLL 细胞中 RNA 聚合酶 II 丝氨酸 2 的磷酸化和 MCL1 蛋白表达^[1]。
CDKI-73 诱导的半胱天冬酶-依赖性细胞凋亡，先于 RNA 聚合酶 II^[1] 的 cdk9 和丝氨酸 2 去磷酸化。
CDKI-73 对所有经 IC_{50 测试的细胞系都非常有效} 在0.012-0.517 μM范围内；特别是三种 MLL-AML 细胞系，即 MOLM13、MV4-11 和 THP-1，对 CDKI-73 高度敏感，IC₅₀ 值 <0.062 μM^[3].
体内： CDKI-73（25、50、100 mg/kg）以剂量依赖性方式显着降低肿瘤生长并导致延长动物寿命 (P < 0.001)，而不会导致体重减轻和其他明显的毒性。^[3]。

体内：Asnuciclib（25、50、100 mg/kg）以剂量依赖性方式显着降低肿瘤生长，并延长动物寿命（P 其他明显毒性。[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CDK2 3.27 nM (IC50) CDK9 5.78 nM (IC50) CDK1 8.17 nM (IC50) CDK4 8.18 nM (IC50) CDK6 37.68 nM (IC50) CDK7 134.26 nM (IC50) CDK1 4 nM (Ki) CDK2 3 nM (Ki) CDK9 4 nM (Ki) CDK7 91 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Lam F, et al. Targeting RNA transcription and translation in ovarian cancer cells with pharmacological inhibitor CDKI-73. Oncotarget. 2014 Sep 15;5(17):7691-704.
[2]. Elisabeth Walsby, et al. A novel Cdk9 inhibitor preferentially targets tumor cells and synergizes with fludarabine. Oncotarget. 2014 Jan; 5(2): 375–385.
[3]. Muhammed H Rahaman, et al. CDKI-73: an orally bioavailable and highly efficacious CDK9 inhibitor against acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2019 Aug;37(4):625-635.
[4]. Alexandra Sorvina, et al. CDKI-73 is a Novel Pharmacological Inhibitor of Rab11 Cargo Delivery and Innate Immune Secretion. Cells. 2020 Feb 5;9(2):372.
[5]. Shao Xie, et al. Antitumor action of CDK inhibitor LS-007 as a single agent and in combination with ABT-199 against human acute leukemia cells. Acta Pharmacol Sin. 2016 Nov; 37(11): 1481–1489.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。