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MedChemExpress (M

CAS	65195-55-3	纯度	98.26%
分子量	873.08	分子式	C₄₈H₇₂O₁₄
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
货号	HY-15308	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Avermectin B1a 是一种抗寄生虫剂，能够使线虫瘫痪。

详细介绍

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Avermectin B1a

MCE 国际站：Avermectin B1a

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15308

CAS：65195-55-3

中文名称：伊维菌素EP杂质A (Avermectin B1a, Abamectin B1a)

Synonyms：阿维菌素B1a; Abamectin B1a

纯度：98.26%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Avermectin B1a 是一种抗寄生虫剂，能够使线虫瘫痪。

生物活性：阿维菌素 B1a 是一种抗寄生虫剂，可麻痹线虫而不会引起过度收缩或弛缓性麻痹。体外 [³H]AVM B1a 优先结合大鼠大脑多个区域的突触膜。 [³H]AVM B1a 与完整单层颗粒细胞的特异性结合随着孵育时间的延长而迅速增加，并在 24°C 下约 20 分钟后达到平衡。更高浓度的 [³H]AVM B1a 导致显着更高的非特异性结合，在 25 nM 时为 60%。各种 AVM 类似物还对完整小脑神经元中的 [³H]AVM B1a 结合产生浓度依赖性抑制。 AVM B1a 和 moxidectin 的效力相似（IC₅₀ 值分别为 120 和 126 nM）^[3]。 AVMB1a 刺激的小鼠大脑突触小泡的氯离子流出是由 GABA 不敏感氯离子通道的激活引起的，并且这种作用不同于它们先前记录的对小鼠大脑制剂中 GABA 门控氯离子通道的影响^[4]。体内当 AVM B1a 浓度高于 83.3 mg/kg 时，细菌受到显着抑制，而土壤中的真菌受到的损害较小。土壤呼吸也受到高浓度 AVM B1a 的抑制，这因土壤类型而异。 AVM B1a对土壤蚯蚓的半数致死剂量（LD₅₀）在滤纸接触试验中估计为4.63 mg × cm²，在滤纸接触试验中估计为24.13和17.06 mg/kg ，分别在人工土壤中处理 7 天和 14 天后^[1]。在人造土壤中，AVM B1a 对蚯蚓的 LC50 分别为 24.1 mg/kg 和 17.1 mg/kg，持续 7 天和 14 天。暴露于无AVM B1a土壤后1天内，两组分别消除了约80.0%和94.8%的累积AVM B1a，但在蚯蚓中发现了相对较长时间的微量AVM B1a^[2].

体外：[3H]AVM B1a 优先与大鼠脑多个区域的突触膜结合。[3H]AVM B1a 与完整单层颗粒细胞的特异性结合随着孵育时间的延长而迅速增加，并在 24°C 下约 20 分钟后达到平衡。较高浓度的 [3H]AVM B1a 会导致显著增加的非特异性结合，25 nM 时为 60%。各种 AVM 类似物也会对完整小脑神经元中的 [3H]AVM B1a 结合产生浓度依赖性抑制。AVM B1a 和莫昔克丁的效力相似（IC50 值分别为 120 和 126 nM）[3]。AVMB1a 刺激小鼠脑突触小泡中的氯离子流出是由 GABA 不敏感氯离子通道的激活引起的，这种作用不同于它们之前记录的对小鼠脑制剂中 GABA 门控氯离子通道的影响[4]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：土壤中AVM B1a浓度高于83.3 mg/kg时,对细菌有明显的抑制作用,对真菌的抑制作用较小;高浓度的AVM B1a对土壤呼吸也有抑制作用,但不同土壤类型的抑制作用不同。在滤纸接触试验中,AVM B1a对土壤蚯蚓的半数致死量(LD50)为4.63 mg·cm2;在人工土壤中,处理7和14 d后,AVM B1a对土壤蚯蚓的半数致死量(LD50)分别为24.13和17.06 mg/kg[1]。在人工土壤中,处理7和14 d后,AVM B1a对蚯蚓的LC50分别为24.1 mg/kg和17.1 mg/kg。两组暴露于不含AVM B1a的土壤后，1天内分别有约80.0%和94.8%的累积AVM B1a被消除，但在蚯蚓体内相对较长时间内检测到微量AVM B1a[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Sun Y, et al. [Effects of avermectin B1a on soil microorganism and earthworm (Eisenia fetida)]. Ying Yong Sheng Tai Xue Bao. 2005 Nov;16(11):2140-3.
[2]. Sun Y, et al. Bioaccumulation and elimination of avermectin B1a in the earthworms (Eisenia fetida). Chemosphere. 2005 Jul;60(5):699-704
[3]. Huang J, et al. Avermectin B1a binds to high- and low-affinity sites with dual effects on the gamma-aminobutyric acid-gated chloride channel of cultured cerebellar granule neurons. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):261-6.
[4]. Payne GT, et al. Activation of gamma-aminobutyric acid insensitive chloride channels in mouse brain synaptic vesicles by avermectin B1a. J Biochem Toxicol. 1991 Winter;6(4):283-92.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。