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Zafirlukast

MCE 国际站：Zafirlukast

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17492

CAS：107753-78-6

中文名称：扎鲁司特

Synonyms：扎鲁司特; ICI 204219

纯度：99.89%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。

生物活性：Zafirlukast (ICI 204219) 是一种有效的口服活性白三烯 D₄ (LTD₄) 受体< /b> 对手。 Zafirlukast 具有抗哮喘、抗炎和抗菌作用。 IC50 和靶标：白三烯 D4 受体^[1] 体内： Zafirlukast 是一种肽基白三烯拮抗剂和 LTD_{4。暴露 13 周后，两种剂量水平的扎鲁司特（270 和 540 mg/kg）、高剂量齐留通（1200 mg/kg）和含有 600 mg/kg 齐留通的组合显着降低了肺肿瘤的产量与 Zafirlukast 或 MK-866。含有 Zileuton 和 Zafirlukast 的组合预防肺部肿瘤的功效与单独使用任一抑制剂的功效没有显着差异。虽然当以联合用药的剂量水平单独给药时，Zileuton 或 MK-886 都不能预防肺部肿瘤；包含它们的组合确实可以显着预防肿瘤。相比之下，包含 Zafirlukast 和 MK-886 的组合不会降低肿瘤的产量，而单独使用 Zafirlukast 会显着降低肿瘤的产量^[2]。}

体内：Zafirlukast 是一种肽基白三烯拮抗剂和 LTD4 抑制剂。暴露 13 周后，两种剂量水平的 Zafirlukast (270 和 540 mg/kg)、高剂量 Zafirlukast (1200 mg/kg) 和含有 600 mg/kg 齐留通的组合显著降低了肺肿瘤的产量与 Zafirlukast 或 MK-866。含有 Zileuton 和 Zafirlukast 的组合预防肺部肿瘤的功效与单独使用任一抑制剂的功效没有显著差异。虽然当以联合用药的剂量水平单独给药时，Zileuton 或 MK-886 都不能预防肺部肿瘤；包含它们的组合确实可以显著预防肿瘤。相比之下，包含 Zafirlukast 和 MK-886 的组合不会降低肿瘤的产量，而单独使用 Zafirlukast 会显著降低肿瘤的产量[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[2] 使用雌性 A/J 小鼠（5-6 周龄）。当小鼠长到 7-8 周龄时，给小鼠进行两次腹腔注射乙烯基氨基甲酸酯，每次 16 mg/kg，间隔 7 天。第二次注射乙烯基氨基甲酸酯两周后，小鼠在饮食中添加白三烯抑制剂。扎鲁司特（270 或 540 mg/kg）、齐留通（600 或 1200 mg/kg）和 MK-886（30 mg/kg）按所示 mg/kg 浓度添加到饮食中。在接触白三烯抑制剂的前 6 周内，每周对小鼠称重一次。此后，每 2-4 周称重一次，直至处死。在接触药物 13 和 43 周后，通过二氧化碳窒息处死小鼠。取下肺，在福尔马林中固定过夜，转移到 70% 酒精中，评估肿瘤情况，然后嵌入石蜡中进行组织学分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：LTD4

销售产品：Nateglinide  | Lasalocid (sodium)  | Urea  | Penfluridol  | Ingenol Mebutate  | Diethyl maleate  | Sampatrilat  | Ciclopirox  | Phenacetin  | Vadadustat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Finnerty JP, et al. Role of leukotrienes in exercise-induced asthma. Inhibitory effect of ICI 204219, a potent leukotriene D₄ receptor antagonist. Am Rev Respir Dis. 1992 Apr;145(4 Pt 1):746-9.
[2]. Gunning WT, et al. Chemoprevention by lipoxygenase and leukotriene pathway inhibitors of vinyl carbamate-induced lung tumors in mice. Cancer Res. 2002 Aug 1;62(15):4199-201.
[3]. Lei C, et al. Zafirlukast attenuates advanced glycation end-products (AGEs)-induced degradation of articular extracellular matrix (ECM). Int Immunopharmacol. 2019;68:68-73.