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MedChemExpress (M

CAS	1436391-86-4	纯度	99.47%
分子量	743.01	分子式	C₃₉H₆₂N₆O₆S
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
货号	HY-12522	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

PF-06380101 (Aur0101)，一种微管抑制剂，是Dolastatin 10 新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE 特性与其他 auristatin 类似物不同，ADCs 中毒素分子。

详细介绍

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PF-06380101

MCE 国际站：PF-06380101

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12522

CAS：1436391-86-4

Synonyms：Aur0101; Auristatin-0101

纯度：99.47%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PF-06380101 (Aur0101)，一种微管抑制剂，是Dolastatin 10 新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE 特性与其他 auristatin 类似物不同，ADCs 中毒素分子。

生物活性：PF-06380101 (Aur0101) 是一种 auristatin 微管抑制剂，是一种细胞毒性 Dolastatin 10 类似物。与用于制备 ADC 的其他合成 auristatin 类似物相比，PF-06380101 (Aur0101) 在肿瘤细胞增殖测定和不同的 ADME 特性方面表现出出色的效力。 体内：在以 20 μg/kg 的剂量向 Wistar Han 大鼠静脉注射 20a 后，PF-06380101 的平均全身清除率 (Cl) 为 70 mL/min/ kg 和 14.70 L/kg 的分布容积 (Vss)，最终消除半衰期 (t1/2) 约为 6 小时。相对于全血，PF-06380101 优先分布到人血浆中，PF-06380101 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物。预计 PF-06380101 与 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和/或 CYP3A4/5 介导的代谢构成主要清除机制的化合物发生药代动力学药物相互作用的风险较低。将在适当的时候报告新的 auristatin 类似物作为 ADC 有效载荷的效用，包括先导类似物 20a (PF-06380101) 的开发。

体内：给 Wistar Han 大鼠静脉注射 20 μg/kg 剂量的 20a 后，PF-06380101 的平均全身清除率 (Cl) 为 70 mL/min/kg，分布容积 (Vss) 为 14.70 L/kg，终末消除半衰期 (t1/2) 约为 6 小时。PF-06380101 优先分布在人血浆中而非全血中，并且 PF-06380101 是 P-糖蛋白 (P-gp) 底物。PF-06380101 预计与 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和/或 CYP3A4/5 介导的代谢构成主要清除机制的化合物发生药代动力学药物相互作用的风险较低。新的奥瑞他汀类似物作为 ADC 有效载荷的实用性（包括先导类似物 20a (PF-06380101) 的开发）将在适当时候报告。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Auristatin

参考文献：

[1]. Maderna A, et al. Discovery of cytotoxic dolastatin 10 analogues with N-terminal modifications. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10527-43.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。