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MedChemExpress (M

CAS	161605-73-8	纯度	99.34%
分子量	409.25	分子式	C₁₄H₁₅F₃N₃O₆P
供货周期	现货	规格	5 mg;10 mg;50 mg
货号	HY-15069	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Fanapanel

MCE 国际站：Fanapanel

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15069

CAS：161605-73-8

Synonyms：ZK200775; MPQX

纯度：99.34%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。

生物活性：Fanapanel (ZK200775) 是一种高度选择性的 AMPA/红藻氨酸拮抗剂，对 NMDA 几乎没有活性；对使君子氨酸、红藻氨酸和 NMDA 的 Ki 值分别为 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。 IC50 和靶标：AMPAR 体外在皮质切片制备测定中，ZK200775 对使君子氨酸、红藻氨酸和 NMDA 的 Ki 值为 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM ，分别。在扩散抑制试验中，它对使君子氨酸、红藻氨酸、NMDA 和甘氨酸的 IC50 值为 200 nM、76 nM、13 μM 和 18 μM [1]。 体内：ZK200775 提高了 AMPA 和红藻氨酸诱导的小鼠阵挛发作的阈值，THRD50（阈值剂量）为 2.9 (1.7–4.6) 和 1.6 (1.3) –2.0) mg/kg iv，而 NMDA 诱发癫痫发作的阈值仅在剂量上升高，THRD50 为 24.1 (21.9–26.5) mg/kg iv，这影响旋转杆的运动协调，ED50 14.6 (12.1–17.6 ) 毫克/千克。 ZK200775 以 10 和 30 mg/kg 的剂量静脉注射可降低遗传性痉挛大鼠的肌张力 [1]。 ZK200775（3.0 但不是 1.5 或 6.0 mg/kg）显着降低了 NAcc 和尼古丁刺激的 LMA 中尼古丁诱导的 (0.6 mg/kg) DA 释放。单独使用 ZK200775（1.5、3.0、6.0 mg/kg）既不影响 DA 释放也不影响 LMA。 ZK200775 对 AMPA 受体的选择性是 NMDA 受体的 34 倍，对尼古丁受体没有亲和力

体外：在皮质切片制备试验中，ZK200775 对 quisqualate、kainate 和 NMDA 的 Ki 值分别为 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。在扩散抑制试验中，它对 quisqualate、kainate、NMDA 和甘氨酸的 IC50 值分别为 200 nM、76 nM、13 μM 和 18 μM [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：ZK200775 可提高小鼠 AMPA 和海人酸诱发阵挛性癫痫发作的阈值，THRD50（阈值剂量）为 2.9（1.7–4.6）和 1.6（1.3–2.0）mg/kg iv，而 NMDA 诱发癫痫发作的阈值仅在 THRD50 为 24.1（21.9–26.5）mg/kg iv 剂量下升高，这会影响旋转杆的运动协调性，ED50 为 14.6（12.1–17.6）mg/kg。ZK200775 10 和 30 mg/kg iv 剂量可降低遗传性痉挛大鼠的肌张力 [1]。 ZK200775（3.0 mg/kg，而非 1.5 mg/kg 或 6.0 mg/kg）显著降低了 NAcc 和尼古丁刺激的 LMA 中尼古丁诱导的（0.6 mg/kg）DA 释放。ZK200775（1.5 mg/kg、3.0 mg/kg、6.0 mg/kg）单独使用对 DA 释放和 LMA 均无影响。ZK200775 对 AMPA 受体的选择性是 NMDA 受体的 34 倍，对尼古丁受体无亲和力 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：AMPAR

参考文献：

[1]. Turski L, et al. ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10960-5.
[2]. Kosowski AR, et al. Nicotine-induced dopamine release in the nucleus accumbens is inhibited by the novel AMPA antagonist ZK200775 and the NMDA antagonist CGP39551. Psychopharmacology (Berl). 2004 Aug;175(1):114-23.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。