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Cotadutide

MCE 国际站：Cotadutide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P2231

CAS：1686108-82-6

Synonyms：MEDI0382

纯度：98.88%

存储条件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 双重激动剂，EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥，控制血糖，以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

生物活性：Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和 GCGR 双重激动剂，EC₅₀ 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。 Cotadutide 具有促进减肥和血糖控制以及减轻纤维化的能力。 Cotadutide可用于肥胖和2型糖尿病（T2D）的研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：EC50：6.9 pM (GLP-1)； 10.2 pM (GCGR)^[1] 体外 Cotadutide 刺激大鼠 cAMP 积累的浓度依赖性增加 (INS-1 832/ 3) 和人 (EndoC-βH1) β 细胞系（EC₅₀：分别为 226 pM 和 1051 pM？），以及大鼠、小鼠和人肝细胞（EC_{50< /sub>：分别为 462 pM、840 pM、1447 pM）^[1]。
Cotadutide（100 pM-1 μM）增强大鼠葡萄糖刺激的胰岛素分泌（INS- 1 832/3) 胰腺 β 细胞系并增加大鼠肝细胞的葡萄糖输出^[1]。
Cotadutide（100 nM，2 小时）诱导线粒体更新并增强小鼠原代细胞的线粒体功能肝细胞^[2]。
体内： Cotadutide（10?nmol/kg，sc，一次）抑制 DIO 中的食物摄入小鼠相对于载体处理的对照组^[1]。
Cotadutide（10 或 30?nmol/kg，sc，每天一次，持续 14-16 周）减轻了 DIO 小鼠的体重^[1].
Cotadutide（30 nmol/kg，sc，每天一次，持续 6周）减少 ob/ob AMLN NASH 小鼠的肝纤维化和炎症^[2]。}

体外：考他妥肽可刺激大鼠（INS-1 832/3）和人类（EndoC-βH1）β 细胞系（EC50 分别为：226 pM 和 1051 pM？）以及大鼠、小鼠和人类肝细胞（EC50 分别为：462 pM、840 pM、1447 pM）中 cAMP 的浓度依赖性增加[1]。考他妥肽（100 pM-1 μM）可增强大鼠（INS-1 832/3）胰腺 β 细胞系中葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并增加大鼠肝细胞中的葡萄糖输出[1]。考他妥肽（100 nM，2 小时）可诱导线粒体周转并增强小鼠原代肝细胞中的线粒体功能[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：与接受载体治疗的对照组相比，考他度肽（10 nmol/kg，皮下注射，一次）可抑制 DIO 小鼠的食物摄入量[1]。考他度肽（10 或 30 nmol/kg，皮下注射，每天一次，持续 14-16 周）可降低 DIO 小鼠的体重[1]。考他度肽（30 nmol/kg，皮下注射，每天一次，持续 6 周）可减轻 ob/ob AMLN NASH 小鼠的肝纤维化和炎症[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

Sequence：1'-{palmtoyl-Glu}; His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Lys-Ser-Glu-Tyr-Leu-Asp-Ser-Glu-Arg-Ala-Arg-Asp-Phe-Val-Ala-Trp-Leu-Glu-Ala-Gly-Gly (Amide bridge: 1'-{palmtoyl-Glu}-Lys10)

销售产品：Rotundifuran  | Oxypaeoniflorin  | Otilonium (bromide)  | Pramlintide (acetate)  | HBC599  | 24(RS)-Hydroxycholesterol-d7  | 4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole  | 6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside  | Boceprevir  | Stachydrine hydrochloride

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Henderson SJ,et al. Robust anti-obesity and metabolic effects of a dual GLP-1/glucagon receptor peptide agonist in rodents and non-human primates.Diabetes Obes Metab. 2016 Dec;18(12):1176-1190.
[2]. Resolution of NASH and hepatic fibrosis by the GLP-1R/GcgR dual-agonist Cotadutide via modulating mitochondrial function and lipogenesis. Nat Metab. 2020 May;2(5):413-431.