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MedChemExpress (M

CAS	873054-44-5	纯度	99.90%
分子量	392.49	分子式	C₂₄H₂₈N₂O₃
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
货号	HY-13017	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。

详细介绍

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Ivacaftor

MCE 国际站：Ivacaftor

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13017

CAS：873054-44-5

中文名称：依伐卡托；依法卡托；艾伐卡托

Synonyms：依伐卡托; VX-770

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。

生物活性：Ivacaftor (VX-770) 是一种有效的口服生物利用度 CFTR 增效剂，靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR，EC₅₀ 为 100分别为 nM 和 25 nM。 IC50 和目标：EC50：100 nM (G551D-CFTR)，25 nM (F508del-CFTR)^[1] 体外： Ivacaftor ( 10?μM) 使 ABCB4-G535D 的 PC 分泌活性增加 3 倍，ABCB4-G536R 增加 13.7 倍，ABCB4-S1076C 增加 6.7 倍，ABCB4-S1176L 增加 9.4 倍，ABCB4-G1178S 增加 5.7 倍. Ivacaftor 纠正了 ABCB4 突变体的功能缺陷^[1]。与 R1162X CFTR 细胞相比，Ivacaftor (10 μM) 显着增加 W1282X 表达细胞中的 CFTR 活性^[2]。 Ivacaftor 对 160 个测试靶标没有显着活性，包括 GABA_A 苯二氮卓受体。 Ivacaftor 增加氯化物分泌，EC₅₀ 为 0.236 ± 0.200 μM，与 F508del HBEs^[3] 相比，效力提高了 10 倍。在重组细胞中，VX-770 在 F508del 加工突变和 G551D 门控突变中增加 CFTR 通道开放概率 (Po)。 VX-770 在温度校正的 F508del-FRT 细胞中增加毛喉素刺激的 I_T 约 6 倍，EC₅₀ 为 25 nM^{[4]< /sup>。体内 Ivacaftor（1-200 mg/kg，口服）在大鼠体内表现出良好的口服生物利用度^[3]。}

体外：Ivacaftor (10 µM) 使 ABCB4-G535D 的 PC 分泌活性增加 3 倍，使 ABCB4-G536R 的 PC 分泌活性增加 13.7 倍，使 ABCB4-S1076C 的 PC 分泌活性增加 6.7 倍，使 ABCB4-S1176L 的 PC 分泌活性增加 9.4 倍，使 ABCB4-G1178S 的 PC 分泌活性增加 5.7 倍。Ivacaftor 可纠正 ABCB4 突变体的功能缺陷[1]。与 R1162X CFTR 细胞相比，Ivacaftor (10 μM) 可显著增加 W1282X 表达细胞中的 CFTR 活性[2]。Ivacaftor 对包括 GABAA 苯二氮卓受体在内的 160 个测试靶标无明显活性。 Ivacaftor 可增加氯离子分泌，EC50 为 0.236 ± 0.200 μM，与 F508del HBEs 相比，效力提高了 10 倍[3]。在重组细胞中，VX-770 可增加 F508del 加工突变和 G551D 门控突变中的 CFTR 通道开放概率 (Po)。VX-770 可使温度校正的 F508del-FRT 细胞中福斯高林刺激的 IT 增加约 6 倍，EC50 为 25 nM[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Ivacaftor（1-200 mg/kg，口服）在大鼠中表现出良好的口服生物利用度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 100 nM (G551D-CFTR), 25 nM (F508del-CFTR)[1]

参考文献：

[1]. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb;65(2):560-570
[2]. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan;16(1):24-29
[3]. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):9776-9
[4]. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。