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MedChemExpress (M

CAS	1025967-78-5	纯度	99.29%
分子量	615.48	分子式	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
货号	HY-19344	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。

详细介绍

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Lifitegrast

MCE 国际站：Lifitegrast

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19344

CAS：1025967-78-5

中文名称：立他司特

Synonyms：立他司特; SAR 1118; SHP-606

纯度：99.29%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。

生物活性：Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素拮抗剂。 Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 1 (LFA-1) 的结合，从而中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1，IC₅₀ 为 2.98 nM。 Lifitegrast 可用于研究干眼症^[1]。 IC50 和目标：IC50：2.98 nM (LFA-1)^[1] 体外： Lifitegrast (SAR 1118) 抑制 T 细胞介导的通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原 1 和细胞间粘附分子 1）的结合来抑制炎症，从而减轻整体炎症反应^[1]。
Lifitegrast 强烈抑制 Jurkat T ICAM-1 的细胞附着，IC₅₀ 为 2.98 nM^[1]。 体内： Lifitegrast (SAR 1118)，对抗生素杀死的 P 诱导的角膜炎症具有有效的抗炎活性。铜绿假单胞菌 和S.金黄色葡萄球菌 在硅水凝胶镜片存在的情况下，最佳应用是 1% 的溶液，之前应用 2 或 3 次^[2]。
Lifitegrast (SAR 1118) 眼科每日三次滴剂可在视网膜中提供治疗水平的 Lifitegrast (SAR 1118)，并可减轻与糖尿病相关的视网膜并发症^[3]。

体外：Lifitegrast (SAR 1118) 通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原 1 和细胞间粘附分子 1）的结合来抑制 T 细胞介导的炎症，从而减轻整体炎症反应[1]。Lifitegrast 强烈抑制 Jurkat T 细胞与 ICAM-1 的附着，IC50 为 2.98 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Lifitegrast (SAR 1118) 在硅水凝胶镜片存在下对抗生素杀死的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的角膜炎症具有强效的抗炎活性，最佳使用方法是在佩戴前 2 或 3 次涂抹 1% 溶液[2]。每天三次使用 Lifitegrast (SAR 1118) 滴眼液可在视网膜中达到治疗水平的 Lifitegrast (SAR 1118)，并可缓解与糖尿病相关的视网膜并发症[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：在大鼠中单次局部给药 14C-SAR 1118（1 毫克/眼；40 μCi；15.5 μL）后，研究了 Lifitegrast (SAR 1118) 的眼部药代动力学。通过液体闪烁计数 (LSC) 量化血浆和眼组织中 Lifitegrast (SAR 1118) 的浓度时间曲线。通过测定视网膜白细胞淤滞和血视网膜屏障破坏，在 STZ 诱发的糖尿病大鼠模型中评估 SAR 1118 滴眼液的药理活性，以 1%（0.3 毫克/眼/天）和 5%（1.5 毫克/眼/天）的剂量每天三次给药，持续 2 个月。小鼠：在 CD18-/- 小鼠中，通过腹膜内注射抗 CD11a 或局部应用利菲特斯特来检查 LFA-1 (CD11a/CD18) 的作用。角膜炎症是通过上皮擦伤和暴露于妥布霉素杀死的铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌引起的，其中存在直径为 2 毫米的硅水凝胶隐形眼镜冲头。24 小时后，通过共聚焦显微镜检查角膜厚度和混浊度，并通过免疫组织化学检测中性粒细胞向角膜基质的募集[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：αLβ2

参考文献：

[1]. Perez VL, et al. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15.
[2]. Sun Y, et al. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist, lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402.
[3]. Rao VR, et al. Delivery of SAR 1118 to the retina via ophthalmic drops and its effectiveness in a rat streptozotocin(STZ) model of diabetic retinopathy (DR). Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Oct;51(10):5198-204.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。