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| CAS | 125602-71-3 | 纯度 | 98.03% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 388.89 | 分子式 | C₂₁H₂₅ClN₂O₃ |
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg |
| 货号 | HY-I0021 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药 |
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MCE 国际站：Bepotastine
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-I0021
CAS：125602-71-3
中文名称：贝托司汀；贝他斯汀；贝托斯汀；贝他司汀
Synonyms：贝他斯汀
纯度：98.03%
存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
生物活性：Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代 组胺 H1 受体 拮抗剂，可抑制神经生长因子 (NGF) 的表达。 Bepotastine 具有潜在的过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症研究[1][2][3][4 ]。 IC50 和目标：组胺 H1 受体[1][2][3] 体外： Bepotastine（10、100、1000 μM；预孵育 120 分钟）减少 A23187 处理诱导的组胺释放，在 1000 μM 时达到统计学显着降低水平[1]。< br/> Bepotastine (50 μM; 1 h) 抑制 NHEKs 中 NGF mRNA 的表达[2]。 体内：贝托斯汀（10 g/L；滴眼；在一只眼中每隔 20 分钟滴 3 次）显着抑制 PAF 诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润[1].
Bepotastine (3 mg/kg; po; once) 抑制抓挠行为的频率为 59.0 次，持续时间为 14.57 秒，与对照组相比几乎处于同一水平< sup>[3].
Bepotastine（10 mg/kg；po；一次）在 NC/出现皮疹的 Nga 小鼠[3]。
体外：贝他斯汀（10、100、1000 µM；预孵育 120 分钟）可降低 A23187 治疗引起的组胺释放，在 1000 µM 时达到统计学上显著的降低水平[1]。贝他斯汀（50 µM；1 小时）可抑制 NHEK 中 NGF mRNA 的表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：贝托斯汀（10 g/L；滴眼液；每眼3次，间隔20分钟）可显著抑制PAF诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润[1]。贝托斯汀（3 mg/kg；口服；一次）可将搔抓行为抑制至59.0次和14.57秒，与对照组相比几乎相同[3]。贝托斯汀（10 mg/kg；口服；一次）可显著抑制出现皮疹的NC/Nga小鼠血清LTB 4 水平，1小时后降至711.3 pg/mL，2小时后降至858.8 pg/mL[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
销售产品：FL118 | Teduglutide | Brigatinib | Salvianolic acid B | Harringtonine | Ganglioside GM3 | Rifampicin | Sulfo-NHS-SS-Biotin (sodium) | Tetrahydrobiopterin | CART(55-102)(human)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Kida T, et al. Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):8
[2]. Kamata Y, et al. Bepotastine besilate downregulates the expression of nerve elongation factors in normal human epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2018 Apr 23:S0923-1811(18)30186-5.
[3]. Tanizaki H, et al. Oral administration of bepotastine besilate suppressed scratching behavior of atopic dermatitis model NC/Nga mice. Int Arch Allergy Immunol. 2008;145(4):277-82.
[4]. Jon I Williams, et al. Non-clinical pharmacology, pharmacokinetics, and safety findings for the antihistamine bepotastine besilate. Curr Med Res Opin. 2010 Oct;26(10):2329-38.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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