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MedChemExpress (M

CAS	202590-98-5	纯度	99.75%
分子量	491.99	分子式	C₂₅H₂₂ClN₅O₂S
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL;2 mg;5 mg;10 mg;50 mg
货号	HY-15743	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。

详细介绍

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Birabresib

MCE 国际站：Birabresib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15743

CAS：202590-98-5

Synonyms：OTX-015; MK-8628

纯度：99.75%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。

生物活性：Birabresib (OTX-015) 是一种有效的溴结构域 (BRD2/3/4) 抑制剂，IC₅₀ 范围为 92 至 112 nM。 IC50 和目标：IC50：92-112 nM（BRD2、BRD3、BRD4）^[1] 体外： Birabresib (OTX-015) (500 nM) 暴露会导致 BRD2、BRD4 和 c-MYC 的强烈减少以及 HEXIM1 蛋白的增加，而 BRD3 表达没有变化。 c-MYC、BRD2、BRD3、BRD4?和?HEXIM1?mRNA 水平确实与暴露于 Birabresib (OTX-015)^[2] 后的生存能力相关。?Birabresib (OTX-015) (0.1, 1, 5 μM) 处理诱导 HIV-1 全长转录物和静息 CD4⁺ T 细胞中的病毒生长，这些细胞来自接受抑制性抗逆转录病毒治疗 (ART) 的受感染个体，而发挥最小的毒性和对 T 细胞活化的影响。 Birabresib 介导的 HIV-1 激活涉及 CDK9 占据和 RNAP II C 末端结构域 (CTD) 磷酸化的增加^[3]。体内：在 MDA-MB-231 小鼠异种移植物中，Birabresib (OTX-015) (50 mg/kg) 可显着 (p?< 0.05) 减少肿瘤质量关于车辆治疗的动物。 Birabresib (OTX-015) 与 2 mg/kg RAD001 的组合显示出比单独使用 Birabresib 更有效的活性^[4]。

体外：Birabresib (OTX-015) (500 nM) 暴露会导致 BRD2、BRD4 和 c-MYC 大幅减少，HEXIM1 蛋白增加，而 BRD3 表达保持不变。然而，c-MYC、BRD2、BRD3、BRD4 和 HEXIM1 mRNA 水平与暴露于 Birabresib (OTX-015) 后的活力相关[2]。Birabresib (OTX-015) (0.1、1、5 μM) 治疗可诱导接受抑制性抗逆转录病毒疗法 (ART) 的感染者静息 CD4+ T 细胞中的 HIV-1 全长转录本和病毒生长，同时对 T 细胞活化产生最小的毒性和影响。Birabresib 介导的 HIV-1 激活涉及 CDK9 占有率和 RNAP II C 末端结构域 (CTD) 磷酸化的增加[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在MDA-MB-231小鼠异种移植瘤中，肿瘤质量显著增加（p？动物。Birabresib（OTX-015）与2 mg / kg RAD001联合使用比单独使用Birabresib显示出更有效的活性[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠右侧皮下注射10×106 MDA-MB-231细胞。当平均肿瘤重量约为130毫克时，将小鼠随机分配（每组9只）到以下实验组之一：载体（对于Birabresib（OTX-015），水，每日两次，口服；对于RAD001载体，5％Tween-80/5％聚乙二醇400，每周三次，腹膜内注射）；50毫克/千克Birabresib（OTX-015），每日两次，口服；2毫克/千克RAD001，每周三次，腹膜内注射；50毫克/千克Birabresib（OTX-015）+2毫克/千克RAD001，根据单药给药方案。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：对于 MTT 测定，将细胞以每孔 1×106 的密度接种在 24 孔板中，并用 Birabresib (OTX-015) (0.01 nM-10 μM) 处理 72 小时。将细胞转移到 96 孔板中，并在 37°C 下在黑暗条件下与 0.5 mg/mL 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 一起孵育 4 小时。然后用 25% 十二烷基硫酸钠 (SDS) 裂解缓冲液裂解细胞，并使用微孔板读数仪在 570 nm 处读取吸光度。对每个细胞系进行三次独立实验，并使用未处理的细胞作为阴性对照。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. J. Kay Noel, et al. Abstract C244: Development of the BET bromodomain inhibitor OTX015. Mol Cancer Ther November 2013 12; C244.
[2]. Marie-Magdelaine Coudé, et al. BET inhibitor OTX015 targets BRD2 and BRD4 and decreases c-MYC in acute leukemia cells. Oncotarget. 2015 Jul 10; 6(19): 17698–17712.
[3]. Lu P, et al. The BET inhibitor OTX015 reactivates latent HIV-1 through P-TEFb. Sci Rep. 2016 Apr 12;6:24100
[4]. Vázquez R, et al. The bromodomain inhibitor OTX015 (MK-8628) exerts anti-tumor activity in triple-negative breast cancer models as single agent and in combination with RAD001. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):7598-7613.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。