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MedChemExpress (M

CAS	379270-37-8	纯度	99.92%
分子量	476.47	分子式	C₂₁H₂₉N₆O₅P
供货周期	现货	货号	HY-15232
应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Tenofovir alafenamide

MCE 国际站：Tenofovir alafenamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15232

CAS：379270-37-8

中文名称：替诺福韦艾拉酚胺

Synonyms：替诺福韦艾拉酚胺; GS-7340

纯度：99.92%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

生物活性：替诺福韦艾拉酚胺 (GS-7340) 是替诺福韦的一种在研口服前药。 Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。 IC50 和靶标：HIV-1、NRTIs^[1] 体外替诺福韦艾拉酚胺 (GS-7340) 的抗病毒活性在所有细胞中都相似类型，范围从 5 到 7 nM，而 CC₅₀ 对于 MT-4 和 MT-2 细胞分别从 4.7 到 42 μM 不等。 TAF 的抗病毒活性针对一组 HIV-1 和 HIV-2 分离株进行评估，包括 HIV-1 M 组 A 至 G 亚型，以及 N 和 O 组分离株。总体而言，对于在 PBMC 中测试的 29 种主要 HIV-1 分离株，TAF EC₅₀ 范围为 0.1 至 12 nM，平均 EC₅₀ 为 3.5 nM，相比之下AZT 的平均 EC₅₀ 为 11.8 nM，用作内部对照。对于 HIV-2 分离株，TAF 的平均 EC₅₀ 为 1.8 nM，AZT^[2] 为 6.4 nM。 体内：替诺福韦艾拉酚胺 (GS-7340) 半富马酸盐是替诺福韦的酰胺前体药物，具有良好的口服生物利用度，与富马酸替诺福韦二吡呋酯 (TDF) 相比可提高血浆稳定性^[1].

体外：Tenofovir alafenamide (GS-7340) 抗病毒活性在所有细胞类型中都相似，范围从 5 到 7 nM，而 CC50 对于 MT-4 和 MT-2 细胞从 4.7 到 42 μM 不等。TAF 的抗病毒活性针对一组 HIV-1 和 HIV-2 分离株进行评估，包括 HIV-1 M 组 A 至 G 亚型，以及 N 和 O 组分离株。总体而言，对于在 PBMC 中测试的 29 种主要 HIV-1 分离株，TAF EC50 范围为 0.1 至 12 nM，平均 EC50 为 3.5 nM，相比之下AZT 的平均 EC50 为 11.8 nM，用作内部对照。对于 HIV-2 分离株，TAF 的平均 EC50 为 1.8 nM，AZT 为 6.4 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tenofovir alafenamide (GS-7340) hemifumarate 是 Tenofovir 的酰胺化物前药，与 Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) 相比具有良好的口服生物利用度和血浆稳定性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：HIV-1 HIV-2

参考文献：

[1]. Babusis D, et al. Mechanism for effective lymphoid cell and tissue loading following oral administration of nucleotide prodrug GS-7340. Mol Pharm. 2013 Feb 4;10(2):459-66.
[2]. Ruane PJ, et al. Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of tenofovir alafenamide as 10-day monotherapy in HIV-1-positive adults. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 1;63(4):449-55.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。