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Ciclopirox

MCE 国际站：Ciclopirox

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0450

CAS：29342-05-0

中文名称：环吡酮

Synonyms：环吡酮; HOE296b

纯度：99.84%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的具有口服活性的抗真菌剂，可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性，可抑制皮肤真菌，酵母菌，霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。Ciclopirox 也具有抗癌和抗炎作用。

生物活性：Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成抗真菌剂，可用于浅表真菌病的研究。 Ciclopirox olamine 具有非常广谱的活性，可抑制皮肤癣菌、酵母菌、霉菌和许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌致病^[1]。 体外：在一项为进一步阐明 Ciclopirox 的机制而进行的研究中，筛选并测试了几种酿酒酵母突变体。对药物治疗和突变影响的解释结果表明，环吡酮可能通过破坏 DNA 修复、细胞分裂信号和结构（有丝分裂纺锤体）以及细胞内运输的一些要素发挥作用^{[2].
Ciclopirox 是一种广谱抗真菌药，具有抗炎特性，可有效对抗与脂溢性皮炎有关的酵母菌 Malassezia spp[3]。}

体外：Ciclopirox (10 μM，18 小时) 抑制 HUVEC 增殖和血管生成[4]。 Ciclopirox (0-10 μM，20 小时) 抑制 HUVEC 中的脱氧马尿碱羟基化[4]。 Ciclopirox (0-40 μM, 72 h) 在 H1299 和 95D 细胞中显示出抗肿瘤活性 (降低细胞活力，IC50s 分别为 11.13 和 4.136 μM)，并抑制细胞迁移和侵袭[5]。 Ciclopirox (0-40 μM，48 小时) 将 H1299 和 95D 细胞阻滞于 G1 期，降低 H1299 和 95D 细胞中 Cyclin D1 和 CDK4 蛋白水平[5]。 Ciclopirox (0-20 μM) 会诱导细胞有氧糖酵解，损害线粒体功能并增强 H1299 和 95D 细胞中 ROS 的产生[5]。 Ciclopirox (0-40 μM，48 小时) 可激活 CRC 细胞 (HCT-8、HCT-8/5-FU 和 DLD-1 细胞) 中的 PERK 依赖性 ER 应激[6]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ciclopirox (20 mg/kg，腹腔注射) 可缩小小鼠 H1299 异种移植模型中的肿瘤大小，并减少肿瘤细胞增殖 (Ki67 染色) 并增加细胞凋亡 (Cleaved-Caspase 3 和 Tunel 染色)[5]。 Ciclopirox (25 mg/kg，口服，每日) 还可抑制小鼠体内人乳腺癌 MDA-MB231 异种移植的肿瘤生长[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

销售产品：4-P-PDOT  | Sparsentan  | Gemtuzumab  | Istradefylline  | Surfen (dihydrochloride)  | Idelalisib  | GDP-L-fucose  | (-)-Securinine  | Glyoxalase I inhibitor 3  | L-Isoleucine

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参考文献：

[1]. Niewerth, M., et al., Ciclopirox olamine treatment affects the expression pattern of Candida albicans genes encoding virulence factors, iron metabolism proteins, and drug resistance factors. Antimicrob Agents Chemother, 2003. 47(6): p. 1805-17.
[2]. Leem, S.H., et al., The possible mechanism of action of ciclopirox olamine in the yeast Saccharomyces cerevisiae. Mol Cells, 2003. 15(1): p. 55-61.
[3]. Ratnavel, R.C., R.A. Squire, and G.C. Boorman, Clinical efficacies of shampoos containing ciclopirox olamine (1.5%) and ketoconazole (2.0%) in the treatment of seborrhoeic dermatitis. J Dermatolog Treat, 2007. 18(2): p. 88-96.
[4]. Clement PM, et al. The antifungal drug ciclopirox inhibits deoxyhypusine and proline hydroxylation, endothelial cell growth and angiogenesis in vitro. Int J Cancer. 2002 Aug 1;100(4):491-8.
[5]. Lu J, et al. Ciclopirox targets cellular bioenergetics and activates ER stress to induce apoptosis in non-small cell lung cancer cells. Cell Commun Signal. 2022 Mar 24;20(1):37.
[6]. Zhou H, et al. The antitumor activity of the fungicide ciclopirox. Int J Cancer. 2010 Nov 15;127(10):2467-77.