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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	51773-92-3	纯度	99.99%
分子量	414.77	分子式	C₁₇H₁₇ClF₆N₂O
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL;100 mg;500 mg
货号	HY-17437A	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。

详细介绍

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Mefloquine

MCE 国际站：Mefloquine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17437A

CAS：51773-92-3

中文名称：盐酸甲氟喹

Synonyms：盐酸甲氟喹; Mefloquin hydrochloride

纯度：99.99%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。

生物活性：Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉类抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine hydrochloride 也是一种K⁺ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC₅₀ 约为 1 μM .盐酸甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究^[1]^[2]^[3]。体外 Mefloquine hydrochloride 选择性抑制前列腺癌 (PCa) 细胞生长，IC₅₀ 约为 10 μM。盐酸甲氟喹还诱导线粒体膜电位 (MMP) 的超极化，以及 ROS 的产生^[2]。
盐酸甲氟喹 (10 μM) 介导的 ROS 同时下调 Akt 磷酸化并激活 ERK , JNK 和 AMPK 在 PC3 细胞中的信号传导^[2]。
甲氟喹在 VeroE6/TMPRSS2 和 Calu-3 细胞中显示出比羟氯喹更高的抗 SARS-CoV-2 活性，IC50 为 1.28 μM，IC₉₀ 为 2.31 μM，IC₉₉ 为 4.39 μM。病毒附着于靶细胞后，甲氟喹抑制病毒进入^[3]。体内盐酸甲氟喹（5 mg/kg；腹腔注射；每天；14 天）可逆转下椎骨松质骨体积和骨形成；并且对老年小鼠的皮质骨体积、厚度和惯性矩有一定影响^[4]。

体外：Mefloquine hydrochloride 选择性抑制前列腺癌 (PCa) 细胞生长，IC50 约为 10 μM。Mefloquine hydrochloride 还诱导线粒体膜电位 (MMP) 的超极化，以及 ROS 的产生[2]。 Mefloquine hydrochloride (10 μM) 介导的 ROS 同时下调 Akt 磷酸化并激活 ERK，JNK 和 AMPK 在 PC3 细胞中的信号传导[2]。 Mefloquine hydrochloride 在 VeroE6/TMPRSS2 和 Calu-3 细胞中显示出比羟氯喹更高的抗 SARS-CoV-2 活性，在 VeroE6/TMPRSS2 细胞中，IC50 为 1.28 μM，IC90 为 2.31 μM，IC99 为 4.39 μM。病毒附着于靶细胞后，Mefloquine hydrochloride 抑制病毒进入[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Mefloquine hydrochloride (5 mg/kg；腹腔注射；每天；14 天) 逆转下椎骨松质骨体积和骨形成；并且对老年小鼠的皮质骨体积、厚度和惯性矩有一定影响[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Plasmodium

参考文献：

[1]. Kang J, et al. Interactions of the antimalarial drug mefloquine with the human cardiac potassium channels KvLQT1/minK andHERG. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):290-6.
[2]. Yan KH, et al. Mefloquine exerts anticancer activity in prostate cancer cells via ROS-mediated modulation of Akt, ERK, JNK and AMPK signaling. Oncol Lett. 2013 May;5(5):1541-1545.
[3]. Kaho Shionoya, et al. Mefloquine, a Potent Anti-severe Acute Respiratory Syndrome-Related Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) Drug as an Entry Inhibitor in vitro. Front Microbiol. 2021 Apr 30;12:651403.
[4]. Rafael Pacheco-Costa, et al. Reversal of loss of bone mass in old mice treated with mefloquine. Bone. 2018 Sep;114:22-31.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。