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MedChemExpress (M

CAS	2891598-76-6	纯度	98.22%
分子量	483.01	分子式	C₂₅H₃₁ClN₆O₂
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg
货号	HY-114338A	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。

详细介绍

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Dalpiciclib

MCE 国际站：Dalpiciclib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114338A

CAS：2891598-76-6

Synonyms：SHR-6390 hydrochloride

纯度：98.22%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。

生物活性：Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高度选择性的 CDK4 和 6 抑制剂，IC₅₀ 值为 12.4?nM 和 9.9 ?nM，分别为^[1]^[2]。 Dalpiciclib hydrochloride 显示出对乳腺癌和食管鳞状细胞癌的抗肿瘤活性^[1]^[2]^[3]^{[4]< /sup>。体外 Dalpiciclib hydrochloride（0-4 μM，72 小时）以剂量依赖性方式抑制细胞增殖^[3]。
Dalpiciclib hydrochloride (0-10 μM, 6 d) 抑制视网膜母细胞瘤阳性肿瘤细胞系的增殖^[4]。体内： Dalpiciclib hydrochloride（口服灌胃；150 mg/kg；每周一次；3 周）对 ESCC 异种移植物显示出抗肿瘤活性^[3] .
Dalpiciclib hydrochloride 联合紫杉醇 (PTX) 或 Cisplatin (CDDP) 在 ESCC 异种移植物中提供协同抑制作用^[3].
Dalpiciclib hydrochloride (oral gavage; 37.5 mg/kg , 75 mg/kg, 150 mg/kg；每天一次；30 天）在人异种移植模型中显示出抗肿瘤活性^[4]。}

体外：盐酸达匹昔利布（0-4 μM，72 h）以剂量依赖性方式抑制细胞增殖[3]。盐酸达匹昔利布（0-10 μM，6 d）抑制视网膜母细胞瘤阳性肿瘤细胞系的增殖[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸达匹昔利布（口服灌胃；150 mg/kg；每周一次；3 周）对 ESCC 异种移植具有抗肿瘤活性[3]。盐酸达匹昔利布与紫杉醇 (PTX) 或顺铂 (CDDP) 联合使用，在 ESCC 异种移植中具有协同抑制作用[3]。盐酸达匹昔利布（口服灌胃；37.5 mg/kg、75 mg/kg、150 mg/kg；每天一次；30 天）在人类异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 [4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Jose Manuel Perez-Garcia, et al. Perez-Garcia JM, Cortes J, Llombart-Cussac A. CDK4/6 inhibitors in breast cancer: spotting the difference. Nat Med. 2021 Nov;27(11):1868-1869.
[2]. Pin Zhang, et al. A phase 1 study of dalpiciclib, a cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor in Chinese patients with advanced breast cancer. Biomark Res. 2021 Apr 12;9(1):24.
[3]. Jiayuan Wang, et al. CDK4/6 inhibitor-SHR6390 exerts potent antitumor activity in esophageal squamous cell carcinoma by inhibiting phosphorylated Rb and inducing G1 cell cycle arrest. J Transl Med. 2017 Jun 2;15(1):127.
[4]. Fei Long, et al. Preclinical characterization of SHR6390, a novel CDK 4/6 inhibitor, in vitro and in human tumor xenograft models. Cancer Sci. 2019 Apr;110(4):1420-1430.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。