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天然产物

MedChemExpress (M

CAS	58-55-9	纯度	99.89%
分子量	180.16	分子式	C₇H₈N₄O₂
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-B0809	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Theophylline

MCE 国际站：Theophylline

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：58-55-9

纯度：0.9989

货号：HY-B0809

中文名称：茶碱

Synonyms：茶碱; 1,3-Dimethylxanthine; Theo-24

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

体外：茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）（1-1000 µM）可抑制支气管组织匀浆中 PDE 对 cAMP 的水解，从而放松人体支气管和肺动脉[1]。茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）（10 µg/mL；24 小时；嗜酸性粒细胞）通过减少抗凋亡蛋白 Bcl-2 来诱导细胞凋亡[2]。茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）（0-500 µM；2 小时；A549 细胞）可抑制 NF-κB 活化、I kappa B alpha（I-κBα）降解，并以浓度依赖性方式降低 IL-6 水平[3]。茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）（0-1000 µM；30 分钟；A549 细胞）可诱导组蛋白去乙酰化酶活性，从而降低炎症基因表达[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）（100 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续 9 天；瑞士雄性小鼠）在小鼠中具有抗炎活性，可增加 IL-6 和 IL-10 水平并抑制 TNF-α 和 NO[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IL-10 IL-6 PDE3 Human Endogenous Metabolite

参考文献：

[1]. Rabe KF, et, al. Theophylline and selective PDE inhibitors as bronchodilators and smooth muscle relaxants. Eur Respir J. 1995 Apr;8(4):637-42.[2]. Németh ZH, et, al. Amrinone and theophylline differentially regulate cytokine and nitric oxide production in endotoxemic mice. Shock. 1997 May;7(5):371-5.[3]. Ichiyama T, et, al. Theophylline inhibits NF-kappa B activation and I kappa B alpha degradation in human pulmonary epithelial cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2001 Dec;364(6):558-61.[4]. Ito K, et, al, Adcock IM, Barnes PJ. A molecular mechanism of action of theophylline: Induction of histone deacetylase activity to decrease inflammatory gene expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jun 25;99(13):8921-6.[5]. Barnes PJ. Theophylline. Am J Respir Crit Care Med. 2013 Oct 15;188(8):901-6.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。