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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	95167-41-2	纯度	99.72%
分子量	311.38	分子式	C₁₈H₂₁N₃O₂
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-15483	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

DY131

MCE 国际站：DY131

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15483

CAS：95167-41-2

Synonyms：GSK 9089

纯度：0.9922

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

体外：DY131（0.1-30 μM；5 天）治疗可抑制细胞增殖并以剂量依赖性方式减少 LNCaP-ERRγ 和 LNCaP 细胞中的 BrdUrd 阳性细胞，其中 LNCaP-ERRγ 克隆中的抑制程度更高[1]。DY131 抑制 Shh 诱导的 Smo::EGFP 积累，IC50 为 0.8 μM。DY131 抑制 SAG（100 nM）诱导的 Smo::EGFP 在初级纤毛中的积累和 Gli 转录活性，IC50 约为 2 μM[3]。DY131 显著降低磷酸化组蛋白 H3（pH3）标记的 Shh 诱导的 CGNPs 增殖[3]。选择性 ERRγ 激动剂 DY131 抑制 ERα 阳性子宫内膜癌细胞的生长，但促进 ERα 阴性癌细胞的生长[4]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：DY131（5 μg/kg；皮下注射；每隔一天；连续12天）治疗可增加P450侧链裂解（P450scc）、StAR和HMGCoA还原酶（HMGCR），同时降低激素敏感性脂肪酶（HSL）的表达[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ERRγ ERRβ

参考文献：

[1]. Wang Y, et al. Selective identification of hedgehog pathway antagonists by direct analysis of smoothened ciliary translocation . ACS Chem Biol. 2012,15;7(6):1040-8.[2]. Yamamoto T, et al. Estrogen-related receptor-γ regulates estrogen receptor-α responsiveness in uterine endometrial cancer. Int J Gynecol Cancer. 2012;22(9):1509-16.[3]. Yu S, et al. ERRgamma suppresses cell proliferation and tumor growth of androgen-sensitive and androgen-insensitive prostate cancer cells and its implication as a therapeutic target for prostate cancer. Cancer Res. 2007;67(10):4904-14.[4]. Donna D. Yu, Barry Marc Forman. Identification of an agonist ligand for estrogen-related receptors ERRβ/γ. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2005,15(5): 1311-1313.[5]. A Pacwa, et al. Interplay between estrogen-related receptors and steroidogenesis-controlling molecules in adrenals. In vivo and in vitro study. Acta Histochem. 2018 Jul;120(5):456-467.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。