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多肽产品

MedChemExpress (M

CAS	664334-36-5	纯度	99.88%
分子量	2159.52	分子式	C₉₇H₁₄₄FN₃₃O₁₉S₂
供货周期	现货	规格	5 mg
货号	HY-P0171	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。

详细介绍

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Motixafortide

MCE 国际站：Motixafortide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P0171

CAS：664334-36-5

Synonyms：BKT140 (4-fluorobenzoyl; BL-8040; TF14016

纯度：0.9988

存储条件：密封保存，远离潮湿粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。

体外：Motixafortide (BKT140) 对 AmL 和 MM 细胞表现出选择性毒性。使用 Motixafortide (BKT140) 治疗可以克服 ARH77 MM 细胞的 IL-6 依赖性增殖和存活。Motixafortide (BKT140) 特异性触发白血病和 MM 细胞中 CXCR4 依赖性细胞死亡。Motixafortide (BKT140) 刺激白血病和 MM 细胞中的凋亡细胞死亡[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：皮下注射 Motixafortide (BKT140) 以剂量依赖性方式显著降低人类急性髓系白血病和多发性骨髓瘤异种移植瘤的生长。用 Motixafortide (BKT140) 治疗的动物的肿瘤体积和重量较小，坏死面积较大，凋亡评分较高[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：本研究使用重度联合免疫缺陷 (SCID)/米色小鼠 (CB-17/IcrHsd-SCID-bg)。将悬浮于 PBS 中的 NB4 细胞皮下注射到小鼠侧腹 (每只小鼠 200 μL，含 5×106 个细胞)。每日监测肿瘤生长情况，当肿瘤大小 (宽度×长度) 达到 0.04 cm2 时，将小鼠随机分为药物治疗组或对照 PBS 治疗组 (每组 10 只小鼠)。BKT140 以每只小鼠每天 200 μg 的剂量皮下给药，持续 5 天[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将造血癌细胞与不同浓度的 Motixafortide (BKT140) 或 AMD3100 孵育 24 小时。将 Motixafortide (BKT140) 用 1M 盐酸 (HCL) 处理 30 分钟，使 pH 在室温下达到 2.7 至 3，然后用浓 NaOH 将 pH 调节至 7。将蛋白酶 K 添加到 Motixafortide (BKT140) 中，最终浓度为 100 mg/mL，在 37°C 下孵育 1 小时，并通过热处理 (65°C 30 分钟) 灭活。孵育后，用碘化丙啶染色细胞，并测定培养物中存活的 PI 阴性细胞的百分比[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CXCR4 ~1 nM (IC50)

Sequence：{4-Fluorobenzoyl}-Arg-Arg-{2-Naph-Ala}-Cys-Tyr-{Cit}-Lys-{d-Lys}-Pro-Tyr-Arg-{Cit}-Cys-Arg-NH2 (Disulfide bridge: Cys4-Cys13)

参考文献：

[1]. Peled A, et al. The high-affinity CXCR4 antagonist BKT140 is safe and induces a robust mobilization of human CD34+ cellsin patients with multiple myeloma. Clin Cancer Res. 2014 Jan 15;20(2):469-79.[2]. Beider K, et al. CXCR4 antagonist 4F-benzoyl-TN14003 inhibits leukemia and multiple myeloma tumor growth. Exp Hematol. 2011 Mar;39(3):282-92.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。