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Calcitriol

MCE 国际站：Calcitriol

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：32222-06-3

纯度：0.9994

货号：HY-10002

中文名称：骨化三醇；钙三醇

Synonyms：骨化三醇; 1,25-Dihydroxyvitamin D3

存储条件：-20°C，避光，氮气下保存 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物，也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。

体外：骨化三醇在体外对宫颈癌细胞有抗增殖作用。与对照组相比，用100 nM 骨化三醇处理6天后，细胞数量减少了12.8%。随着骨化三醇浓度的增加，细胞增殖的抑制作用更加明显。200 nM 和500 nM 骨化三醇分别减少了26.1%和31.6%。用骨化三醇处理72小时后，G1期细胞明显聚集，200 nM 约66.18%，500 nM 约78.10%，而对照组仅为24.36%。与对照组相比，骨化三醇处理可显著降低HCCR-1蛋白的表达，且呈时间和剂量依赖性[1]。骨化三醇可显著增加ERα mRNA，且呈剂量依赖性，EC50为9.8×10-9 M[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：长期使用骨化三醇治疗（每天 150 ng/kg，持续 4.5 个月）可改善松弛度（骨化三醇治疗的 OVX 大鼠中 pD2：6.30±0.09，Emax：68.6±3.9%，n=8）。OVX 大鼠双肾的肾血流量均减少，骨化三醇治疗可恢复血流量。长期使用骨化三醇可降低 OVX 大鼠肾动脉中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受体表达的增加[3]。高剂量和低剂量骨化三醇治疗在第 56 天分别显著降低了果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 14±4 和 9±4 mmHg。与其他组相比，高剂量骨化三醇治疗 (20 ng/kg/天) 显著提高了血清离子钙水平 (1.44±0.05 mmol/L)[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：本研究使用体重 200 至 220g 的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠。大鼠饲养在恒温室（~23°C），光照/黑暗周期为 12 小时。动物可自由进食标准饮食和水。对大鼠进行卵巢切除术 (OVX)。手术后 6 个月，将 OVX 大鼠随机分配接受载体二甲基亚砜 (OVX+载体) 或骨化三醇 (150 ng/kg 每日，OVX+骨化三醇) 治疗。骨化三醇治疗通过口服管饲法进行，持续 4.5 个月。测量血压和血清骨化三醇水平[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：HeLa S3 细胞以 1,000 个细胞/孔的密度接种在含有 10% 胎牛血清 (FBS) 的杜氏改良伊格尔培养基 (DMEM) 的 96 孔板中，用 1% 乙醇（对照）或不同浓度的骨化三醇（100、200 和 500 nM）处理 72 小时。使用细胞计数试剂盒 8 (CCK-8) 确定细胞增殖。在用 200 nM 骨化三醇培养 24、48、72、96、120 和 144 小时后，收获细胞进行分析。进行三次独立实验，每组重复四次[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite

销售产品：Nimesulide  | Terfenadine  | Epirizole  | Clofarabine  | Alpha-Estradiol  | Opicapone  | Mebendazole  | Corydaline  | DOTA-tris(tBu)ester NHS ester  | TNP

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Wang G, et al. Calcitriol Inhibits Cervical Cancer Cell Proliferation Through Downregulation of HCCR1 Expression. Oncol Res. 2014;22(5-6):301-9.[2]. Santos-Martínez N, et al. Calcitriol restores antiestrogen responsiveness in estrogen receptor negative breast cancer cells: a potential new therapeutic approach. BMC Cancer. 2014 Mar 29;14:230.[3]. Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63.[4]. Chou CL, et al. Beneficial effects of calcitriol on hypertension, glucose intolerance, impairment of endothelium-dependent vascular relaxation, and visceral adiposity in fructose-fed hypertensive rats. PLoS One. 2015 Mar 16;10(3):e0119843.