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TP-008

CAS No. : 1976038-41-1

产品活性：TP-008 is a potent, selective and orally active (Activin-Like Kinase 5) ALK5 inhibitor with pIC₅₀ and pEC₅₀ values of 7.6 and 6.63, respectively. TGFβRI-IN-2 can produce observed cardiac toxicity in vivo at high dose.

研究领域：TGF-beta/Smad

作用靶点：TGF-β Receptor

In Vitro: TP-008 at 1 μM shows a 31% inhibition of MAP3K2 (MEKK2) with an IC₅₀ value of 2.2 μM.

In Vivo: TP-008 (oral administation; 50, 150 and 500 mg/kg; 5 days) induces cardiovascular toxicity characterized by valvular interstitial cell proliferation, neutrophil presence, hemorrhage and fibrin deposition in the heart valves.

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