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Murizatoclax

CAS No. : 2245848-05-7

产品活性：Murizatoclax (AMG 397) is a potent, selective and orally active inhibitor of myeloid leukemia 1 (MCL-1) inhibitor, with a K_i of 15 pM. Murizatoclax competitive binds to the BH3-binding groove of MCL1 with pro-apoptotic BCL-2 family members. Murizatoclax can be used for the research of cancer.

研究领域：Apoptosis

作用靶点：Bcl-2 Family

In Vitro: AMG 397 potently disrupts the interaction between MCL1 and BIM in OPM2 cells, induces clear increases in Caspase-3/7 activity within one hour.

In Vivo: Murizatoclax (25-50 mg/kg; p.o. once or twice weekly) exhibits significant tumor regressions in mice bearing OPM2 xenografts.
Murizatoclax (10-60 mg/kg; p.o. twice weekly) achieves 47% MOLM-13 orthotopic tumor growth inhibition (TGI), 99% TGI and 75% regression at the dose of 10, 30 and 60 mg/kg, respectively.

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