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Forskolin

MCE 国际站：Forskolin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：66575-29-9

纯度：0.9871

货号：HY-15371

中文名称：毛喉素

Synonyms：毛喉素; Coleonol; Colforsin; HL 362

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

体外：Forskolin (Coleonol) 也是前列腺癌 (PC) 细胞中有效的外泌体生物合成和/或分泌激活剂[8]。 Forskolin (Fsk) 是一种从锦紫苏中分离的天然二萜 forskholii，通过其催化亚基直接激活腺苷酸环化酶 (AC)，从而增加细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平[1]。 Forskolin (Fsk) 影响人类 T 细胞系 (如 Kit 225 和 MT-2) 的增殖。Forskolin 处理以剂量依赖性方式抑制 Kit 225 和 MT-2 细胞的增殖，IC50 等于 ~5 μM Fsk。Forskolin 处理 (10-100 μM) 将 cAMPi 水平提高到基础水平的 5 到 20 倍，达到最大水平 50-100 μM Forskolin[6]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Forskolin (Coleonol) 处理的 Mrp4-/- 小鼠显示 Ki67 阳性和裂解半胱天冬酶 3 阳性 EC 数量增加，周细胞覆盖量显著减少。在从 P7 到 P12 暴露于高氧 (75% 氧气) 的幼崽中，Mrp4-/- 小鼠显示无血管化视网膜区域显著增加[2]。 健康大鼠组平均血糖为 102.12±1.94 mg/dL，对照组为 101.25±3.56，Forskolin 组为 103±2.08。数据显示，Forskolin 组在研究结束时的血糖水平较低，根据所应用的统计检验具有显著差异 (p=0.03)[7]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 使用 C57BL/6J 小鼠。Mrp4 基因敲除小鼠，建立并反复与 C57BL/6J 小鼠回交。在出生后第 4 天 (P4) 和第 5 天 (P5) 给新生小鼠腹膜内注射 Forskolin。注射 DMSO 的小鼠作为对照。在 P6 时对接受治疗的小鼠实施，并分离其视网膜进行全封片免疫组织化学 (IHC)。首先测试不同浓度的 Forskolin 对存活率和视网膜血管的影响，并确定最佳浓度，P4 时为 1.0 μg/50 μL (0.3 mg/kg)，P5 时为 1.5 μg/50 μL (0.5 mg/kg)，用于比较 WT 小鼠和 Mrp4 缺陷小鼠之间的视网膜血管表型。大鼠[4] 雄性 Wistar 大鼠，10-14 周龄，平均体重 300 g±50 g，分为四组；19 只实验性诱发糖尿病，8 只维持健康状态。糖尿病大鼠和健康大鼠均不接受 Forskolin（对照组），或每天口服 6 mg/kg Forskolin，连续 8 周。在 Forskolin 治疗前后测定各组的血糖水平。在确认糖尿病存在两周后（诱发后三周）治疗八周后对糖尿病大鼠进行检测。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 Quiescent Kit 225 或 MT-2 细胞以每孔 5×104 细胞的密度接种到 96 孔板中。然后用 1% DMSO（载体）或 Forskolin（浓度为 1、5、10、25、50 和 100 μM）预处理细胞 1 小时。用 IL-2 刺激细胞并在 37°C 下再培养 20 小时。对照细胞用 1% DMSO 处理 20 小时。在孵育的最后 4 小时，用浓度为 0.5 μCi/200 μL 的 [3H] 胸苷脉冲细胞。将细胞收集到玻璃纤维过滤器上，并使用液体闪烁计数进行分析[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：41 nM (Adenylyl cyclase)[1]EC50: 0.5 μM (Adenylyl cyclase)[1]

销售产品：Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp  | Ilexgenin A  | Palonosetron (hydrochloride)  | Tyrphostin 23  | Denatonium (benzoate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Robbins JD, et al. Forskolin carbamates: binding and activation studies with type I adenylyl cyclase. J Med Chem. 1996 Jul 5;39(14):2745-52.

[2]. Matsumiya W, et al. Forskolin modifies retinal vascular development in Mrp4-knockout mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2012 Dec 7;53(13):8029-35. 

[3]. Mayati A, et al. Functional polarization of human hepatoma HepaRG cells in response to forskolin. Sci Rep. 2018 Oct 31;8(1):16115.

[4]. Awad JA, et al. Interactions of forskolin and adenylate cyclase. Effects on substrate kinetics and protection against inactivation by heat and N-ethylmaleimide. J Biol Chem. 1983 Mar 10;258(5):2960-5.

[5]. Seamon KB, et al. Structure-activity relationships for activation of adenylate cyclase by the diterpene forskolin and its derivatives. J Med Chem. 1983 Mar;26(3):436-9.

[6]. Ríos-Silva M, et al. Effect of chronic administration of forskolin on glycemia and oxidative stress in rats with and without experimental diabetes. Int J Med Sci. 2014 Mar 11;11(5):448-52.

[7]. Rodriguez G, et al. Forskolin-inducible cAMP pathway negatively regulates T-cell proliferation by uncoupling the interleukin-2 receptor complex. J Biol Chem. 2013 Mar 8;288(10):7137-46.

[8].  Amrita Datta, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.