异维A酸 返回列表页

         药理作用     异维A酸属第一代维A酸，是全反式维A酸的立体异构体。口服具有抗油脂作用，对严重痤疮有特殊疗效。作用机制如下：①具有缩小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、减少皮脂腺分泌的作用，从而抑制依赖脂质环境生长的痤疮丙酸杆菌的繁殖。②具有抗角化、抑制表皮细胞过度增殖和促进其分化作用，可减轻毛囊口和皮脂腺导管的角化。③还可影响单核细胞和淋巴细胞功能，抑制中性粒细胞的趋化而具有抗炎活性。④选择性地结合维ChemicalbookA酸核受体而发挥治疗作用。抑制痤疮短棒杆菌的增殖，在低剂量时有免疫刺激作用，高剂量时有免疫抑制作用。⑤能抑制皮肤中胶原酶和明胶酶的形成，并能抑制鸟氨酸脱羧酶的活性。因鸟氨酸脱羧酶的诱导可在皮肤突变中起主要作用，故异维A酸也可以抑制肿瘤的发生。⑥局部用药时，本品作用机制与维A酸相似，可诱导表皮细胞增生，促进表皮细胞颗粒层向角质层分化，调节毛囊皮脂上皮角化异常过程角质栓，从而发挥治疗作用。

    药代动力学   本品口服后吸收迅速，2～4小时达血药浓度峰值，口服生物利用度低，餐后用药可增加生物利用度。与血浆蛋白结合率大于99%Chemicalbook。主要在肝脏或肠壁代谢，以原形及代谢产物进入肠肝循环，未经改变的原形药从粪便排出，代谢产物经尿排出。消除半衰期为10～20小时。

    适应证    1.异维A酸是难治性痤疮的药物，特别是对传统治疗无效的严重结节性、囊肿性、炎症性痤疮患者有很好的疗效Chemicalbook；2.泛发性扁平疣或疣状表皮发育不良；3.角化异常性皮肤病；4.皮肤型红斑狼疮；5.扁平苔藓、硬化伟缩性苔藓。

    不良反应    1.皮肤黏膜改变，包括唇炎口干、面部红斑、眼干、眼结膜炎等；2.长期应用可引起肝、肾损害；3.长期Chemicalbook应用异维A酸可引起骨质疏松、骨骺闭锁、骨生成迟缓等，其发生率均<15%；4.致畸作用是较严重的不良反应之一。