司帕沙星 返回列表页

                 简介  司帕沙星(Sparfloxacin)是日本大日本制药有限公司研制开发的氟喹诺酮类抗菌药，它是在母核氧化喹啉骨架的5位上引入氨基，使该药较Chemicalbook其他氟喹诺酮类抗菌药对革兰氏阳性菌的抗菌活性增强，6位和8位上加氟，7位上有35-二甲基派秦基，使该药减弱了与芬布芬、茶碱、丙磺舒的相互作用。

                  药理作用    本品为合成的第三代喹诺酮类药物。对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体及抗酸杆菌显示广Chemicalbook谱抗菌作用。本品特异性地抑制大肠杆菌DNA合成，其作用机制与环丙沙星相同。不与其他抗生素产生交叉耐药性

                体外研究    Sparfloxacin具有广谱有效的抗菌活性。对革兰氏阳性菌，例如葡萄球菌,链球菌和肠球菌菌属，90%被测菌株的MICs为0.1到0.78微克/毫升，对于革兰氏阴性菌，例如肠科杆菌家族和假单胞菌属，MICs为0.0125到1.Chemicalbook56微克/毫升。对葡萄糖非发酵菌它的MICs是0.025到0.78μg/ml，对厌氧生物MICs是0.2到0.78微克/毫升，对军团杆菌的MICs是0.0125到0.05微克/毫升。Sparfloxacin靶向DNA促旋酶抑制DNA合成。

                体内研究    Sparfloxacin口服对治疗包括金黄色葡萄球菌，化脓性链球菌, 肺炎链球菌, 大肠杆菌, 和绿脓假单胞菌等引发的小鼠全身性感染有很好的疗效。 

                化学性质  从氯仿-乙醇中结晶，熔点266-269℃(分解)。pKal 6.25，pKa2 9.30。

                用途    对革兰阴性菌的活性相同或略逊于环丙沙星，但对革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体、支原体的活性均优于后者。适用Chemicalbook于革兰阴性和阳性菌、厌氧菌及支原体、衣原体等敏感菌引起的感染。另外，在治疗结核病方面可能具有良好的前景。