Doxorubicin /DOX-PEG-DSPE DSPE-PEG-DOX_磷酯类异双聚乙二醇-广州市碳水科技有限公司

DSPE（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）是一种常用的饱和磷脂分子，具有良好的生物相容性和膜融合特性，能稳固地嵌入脂质体或其他纳米载体。PEG（聚乙二醇）部分则为分子提供了“隐形"或“长循环"功能，使得包裹/偶联了药物的纳米颗粒在血液中不易被血清蛋白吸附或单核-巨噬细胞系统清除，从而延长其在体内的循环时间。

（2）阿mei素：经典且有效的广谱抗肿瘤药物

阿mei素（Doxorubicin，DOX）是常用的花生四烯酸类抗癌药物，具有较强的细胞毒性，可干扰DNA复制与转录而抑制肿瘤细胞增殖。传统静脉给药时，阿mei素常见的缺点包括非特异性分布、对心肌细胞的毒性以及骨髓抑制等。通过与DSPE-PEG偶联，阿mei素的分布和释放可以被“精细调控"。

2. 长循环与被动靶向

（1）PEG修饰增强稳定性和“隐形"效果

DSPE-PEG分子表面的PEG链会在水环境中形成一个水化层。这种水化层可显著减弱血浆中蛋白质与纳米颗粒的吸附作用，减少被巨噬细胞系统识别和清除，获得较长的血液循环时间（通常被称为“Stealth效应"）。这一特性使药物分子在血液中的滞留时间更长，为进一步进入肿瘤组织奠定了基础

（2）EPR效应带来被动靶向

肿瘤组织由于其新生血管结构异常，血管通透性增强且淋巴回流差，这些特性有利于纳米颗粒通过被动靶向（EPR效应，Enhanced Permeability and Retention）聚集在肿瘤部位。DSPE-PEG-DOX利用这一效应可以在肿瘤组织实现“局部富集"，在一定程度上减少对正常组织的毒副作用

3. 可控释放与降低毒副作用

（1）化学键合设计

在DSPE-PEG与阿mei素的偶联过程中，可以引入可降解的化学键（如pH敏感键），使得药物在正常血液循环中稳定存在，而在肿瘤或细胞内的酸性环境中逐步断裂，释放出活性阿mei素。这种可控释放的策略能够帮助提高治疗效率，降低全身毒性。

（2）降低心脏毒性与骨髓抑制

传统阿mei素最令人担忧的副作用之一是心脏毒性，容易引发不可逆的心肌损伤。通过磷脂-PEG修饰，可将阿mei素“封装"或“偶联"在纳米载体中，减少其在正常心肌细胞中的积累。同时，“可控释放"还会在一定程度上降低其他组织器官（如骨髓）的毒副作用，提高患者的耐受性。

4. 提高治疗效率与应用前景

（1）更高的肿瘤内药物浓度

PEG化修饰提升了纳米载体在血液中的循环时间，同时利用EPR效应实现了在肿瘤部位的高浓度聚集，使得阿mei素能够更多地到达并滞留在肿瘤组织，从而获得更显著的抑瘤效果。

（2）多种纳米载体形式的兼容性

DSPE-PEG-DOX可被整合到不同形态的药物载体中，例如脂质体、聚合物纳米颗粒、微球等。不同载体的组合可以实现进一步的功能化，如表面修饰肿瘤靶向配体、加入具有光热或光动力学协同治疗功能的成分，为个体化治疗及多模态组合疗法提供了更多可能性。

阿mei素/多rou比星（DOX）

【英文全称】Doxorubicin