英文名称：Exendin 4， Exenatide

中文名称：艾塞那肽

CAS：141758-74-9

多肽序列（单字母）：HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS

多肽序列（三字母）：H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

多肽长度（aa）：39

多肽纯度（%）：≥95

分子式：C184H282N50O60S

分子量：4186.63

溶解度：≥145 mg/mL二甲基亚砜；不溶于EtOH；≥H2O中52 mg/mL，温和加热

包装：1mg;5mg;10mg;50mg;100mg

Exendin-4 (Exenatide) 是由 39 个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂，IC50 值为 3.22 nM。

Exendin-4是胰高血糖素样蛋白-1（GLP-1）受体的激动剂，活性类似于哺乳动物肠降血糖素***胰高血糖素样肽1（GLP-1），具有促进胰岛素分泌和控制葡萄糖的功能。

体外实验：Exendin-4***影响细胞内cAMP生成。GLP-1与Exendin-4的组合***对cAMP的生成具有加合作用。在分离的大鼠胰岛和小鼠胰岛素瘤β-TC-1细胞中，Exendin-4以剂量依赖性方式刺激葡萄糖诱导的胰岛素分泌。在基底前脑胆碱能神经元中，Exendin-4大大降低艾草酸诱导的胆碱乙酰转移酶***反应性消耗。

在体实验：在ob/ob小鼠中，Exendin-4（10 μg/kg或20 μg/kg）改善胰岛素敏感性并降低血清葡萄糖和肝脂肪变性。Exendin-4通过改善胰岛素敏感性有效地逆转ob/ob小鼠的肝脂肪变性[1]。在无胸腺小鼠的短期研究中，63％的Exendin-4处理小鼠获得了移植功能，对照组小鼠为21％（p = 0.033）。在长期研究中，88％的***小鼠具有功能性移植，对照组小鼠为22％（p = 0.015）。与对照组小鼠相比，Exendin-4处理的小鼠具有***更高的体重。

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