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药用级阿司帕坦性质白色结晶性粉末合成方法

天冬甜精的制备通常有化学合成和酶法合成两种。
酶法合成
武汉大学化学系陶国良等人给出了下述合成路线：
I的制备将0.5mmol苄氧羰酰天冬氨酸、1.5mmol苯丙氨酸甲酯 盐和2.5mL水加入25mL的锥形瓶中，用氨水调节Ph值到6，加入7mg嗜热蛋白酶，在40℃下搅拌反应6h。过滤并用蒸馏水洗涤、干燥得白色固体(I)0.29g，产率95.6，熔点116～118℃。元素分析结果：C 62.96，H6.09。N 6.65。
(2)Ⅱ的制备将样品Ⅰ 0.5g和20mL3mol/L的 加入25mL的锥形瓶中，在45℃下搅拌反应0.5h。过滤并用蒸馏水洗涤、干燥得产物Ⅱ0.32g，产率92，熔点129～131℃。元素分析结果：C 61.45 ,H 5.42，N 6.82。
Ⅲ的制备将0.2g钯碳(10)催化剂、20mL、5mL水加入mL三口烧瓶，氢化活化1.5h。加入溶有0.6gⅡ的20mL，在30℃搅拌氢化6h。反应完毕后过滤，催化剂用洗涤3次；将滤液和洗液减压浓缩至干，加入15mL苯，继续减压浓缩至干得白色固体，干燥得产物Ⅲ0.38g，产率为92.3，熔点245℃。元素分析结果：C 55.63，H6.23，N 8.96。
化学合成法
药用级阿司帕坦性质白色结晶性粉末

人造甜味剂    阿斯巴甜是一种人造甜味剂，属于氨基酸二肽衍生物，由化学家在1965年研制溃疡药物时发现。具有用量低、甜度高（甜度为蔗糖的150～200倍）、味道好，能提高柑桔类和其他类水果的风味，降低热量，不产生龋齿，毒性较糖精等人工合成甜味剂低等优点，被广泛应用到饮料、糖尿病食品和某些减肥保健食品中，我们日常生活中喝的可乐的配方就曾经含有本品。

中文名称：阿斯巴甜

英文名称：Aspartame

别名名称：天门冬酰苯丙氨酸甲酯 甜味素 APM

更多别名：Asp-Phe methyl ester L-Phenylalanine, N-L-.alpha.-aspartyl-, 1-methyl ester Succinamic acid, 3-amino-N-(alpha-carboxyphenethyl)-, N-methyl ester, stereoisomer

分 子 式：C14H18N2O5

分 子 量：294.30

刘润辅料编号系统

CAS号：22839-47-0

MDL号：MFCD00002724

EINECS号：245-261-3

RTECS号：WM3407000

BRN号：2223850

PubChem号：24890947