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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 25mg |
|---|---|---|---|
| 货号 | 52609ES25 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业 |
产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制剂 | 52609ES25 | 25 mg | 547 |
尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制剂 | 52609ES60 | 100 mg | 1357 |
产品描述
Nilotinib(AMN-107;尼洛替尼)是一种新型口服有效的、选择性Bcr-Abl酪|氨|酸激酶抑制剂，与Bcr-Abl 蛋白的ATP结合位点结合，在激活的HSCs中，Nilotinib抑制增殖、迁移、肌动蛋白形成、α-SMA和胶原表达。Nilotinib还诱导HSCs凋亡，细胞周期停滞，并伴随有p27的表达和cyclin D1下调增加。另外，nilotinib通过作用于Src从而抑制PDGFR和TGFRII的激活，并显著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。另外，对Imatinib没有反应或对Imatinib产生耐受反应的慢性髓性白血病(CML)患者的I/II期临床实验表明，Nilotinib可以产生血液学和细胞遗传学反应。
产品性质
英文别名（English Synonym） | 4-methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-n-(5-(4-methyl-1h-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide; AMN-107; Tasigna; AMN107; AMN 107 |
中文名称 (Chinese Name) | 尼罗替尼;尼洛替尼 |
靶点（Target） | Bcr-Abl |
CAS号（CAS NO.） | 641571-10-0 |
分子式（Formula） | C28H22F3N7O |
分子量（Molecular Weight） | 529.53 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥26.5 mg/mL |
结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Nilotinib(5 μM;16 h)处理CD34+细胞，结果显示Nilotinib显著抑制CrkL磷酸化，但不诱导凋亡。[1]
（二）动物实验（体内实验）
Nilotinib(75 mg/kg;口服给药)处理移植淋巴瘤细胞的C57Bl /6J小鼠，3周后与对照组小鼠相比，Nilotinib治疗的小鼠存活时间显著延长。Nilotinib在体内显著抑制白血病细胞的增殖。[2]
参考文献
[1]. Jørgensen HG, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells. Blood. 2007 May 1;109(9):4016-9.
[2]. Kaur P, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia. Mol Cancer, 2007, 6(10): 67-77.
HB220113
