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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 货号 | 52703ES08 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业 |
产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
AC480(BMS-599626) | 52703ES08 | 5 mg | 1355 |
AC480(BMS-599626) | 52703ES10 | 10 mg | 2435 |
产品描述
AC480(BMS-599626) HER1/HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。 BMS-599626是一种选择性的HER1和HER2抑制剂，IC50值分别为22 nM和32 nM。HER（人表皮生长因子受体）是EGFR / ErbB家族的成员之一，并在细胞增殖和分化的转导中起重要作用。据报道，HER的异常表达与癌症有关联，HER抑制被认为是治疗癌症的一种有希望的策略。
产品性质
英文别名（English Synonym） | AC480; BMS-599626; BMS599626; AC-480 |
中文名称 (Chinese Name) | [4-[[1-(3-氟苄基)-1H-吲唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基]氨基甲酸(S)-吗啉-3-基甲酯,AC480(BMS-599626) HER1/HER2抑制剂 |
靶点（Target） | HER1; HER2 |
CAS号（CAS NO.） | 714971-09-2 |
分子式（Formula） | C27H27FN8O3 |
分子量（Molecular Weight） | 530.55 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
AC480(BMS-599626)通过不同的机制抑制HER1和HER2，BMS-599626可阻断HER1和HER2信号通路，抑制依赖于这些受体的肿瘤细胞系的增殖，其IC50值为0.24 ~ 1 mM。BMS-599626对依赖HER1/HER2的肿瘤细胞具有高度选择性，对不表达这些受体的细胞系的增殖没有影响。[1]
（二）动物实验（体内实验）
AC480(BMS-599626)(60 mg/kg - 240 mg/kg，口服给药)处理移植瘤小鼠，结果显示在能够形成HER1/HER2异源二聚体的肿瘤细胞中，BMS-599626抑制了异源二聚和下游信号转导，抑制Sal2肿瘤生长。BMS-599626在HER1过表达(GEO)模型和HER2基因扩增(KPL4)或过表达(Sal2)模型中均具有抗肿瘤活性，且受体信号通路抑制与抗肿瘤活性之间存在良好的相关性。[1]
参考文献
[1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.
HB220118
