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供货周期 | 现货 | 规格 | 1mg |
---|---|---|---|
货号 | 53009ES03 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业 |
GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制剂
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068) | 53009ES03 | 1 mg | 785 |
GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068) | 53009ES08 | 5 mg | 1255 |
GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068) | 53009ES10 | 10 mg | 1995 |
产品描述
GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制剂是一种ATP竞争型的高效选择性的PAN-AKT抑制剂,其抑制Akt 1/2/3的IC50值分别是5 nM、18 nM、8 nM。
产品性质
英文别名(English Synonym) | Ipatasertib; RG7440; GDC0068; CS0975 |
中文名称 (Chinese Name) | 帕他色替 |
靶点(Target) | Akt 1;Akt 2;Akt 3 |
CAS号(CAS NO.) | 1001264-89-6 |
分子式(Formula) | C24H32ClN5O2 |
分子量(Molecular Weight) | 458 |
外观(Appearance) | 粉末 |
纯度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
GDC-0068(1,5,10 μmol/L)处理细胞24 h、48 h、72 h后检测细胞增殖情况,GDC-0068阻断Akt信号通路,在人癌细胞系中具有抗增殖和诱导凋亡作用。[1]
(二)动物实验(体内实验)
GDC-0068(0,12.5,50,100 mg/kg)处理移植瘤模型,24 h后检测MCF7-neo/HER2肿瘤组织中Akt、PRAS40和S6的磷酸化水平,GDC-0068在PTEN缺失、PIK3CA突变或HER2过表达等基因改变的的异种移植模型中,可以有效激活Akt信号通路。在这些模型中,在不大于100 mg/kg的每日口服剂量下,肿瘤出现生长延迟、停滞或消退等现象。[1]
参考文献
[1]. Lin J, et al. Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1760-72.
[2]. Blake JF, et al. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27.
HB211207