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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 货号 | 50809ES50 |
|---|---|---|---|
| 应用领域 | 生物产业 |
产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格（元） |
50809ES50 | 50 mg | 867.00 | |
50809ES60 | 100 mg | 1467.00 |
产品描述
Lenalidomide又称为CC-5013、Revlimid®，是thalidomide类似物，也是一种免疫调节药物，抑制TNF alpha分泌（IC50=13 nM）。Lenalidomide通过多种机制起作用，如抗增殖、提高免疫监视、抑制血管生成和破骨细胞形成、并干扰肿瘤微环境中的基质细胞来源的信号。另外，Lenalidomide降低抗凋亡蛋白表达，如Bcl2和eIF4E，并抑制白细胞介素-1β和TNF-α。此外，Lenalidomide通过激活免疫细胞，尤其是自然杀伤（NK）细胞和T细胞，可作为免疫调节剂。与Thalidomide相比，Lenalidomide发挥更好的的抗炎和免疫调节作用。与其他药物联合作用，Lenalidomide可以增强其他药物的抗癌作用，如Lenalidomide可以提高docetaxel在体内外的抗前列腺癌作用。
目前，Lenalidomide进入多发性骨髓瘤（MM）治疗的临床Phase III研究。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
化学名（Chemical Name） | 3-(4-ami,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione |
靶点（Target） | TNF alpha |
CAS 号（CAS NO.） | |
分子式（Molecular Formula） | |
分子量（Molecular Weight） | 259.3 |
外观（Appearance） | 白色或淡黄色粉末 |
纯度（Purity） | ≥98.5% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO，建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测Lenalidomide对CRBN的作用，用0-1000 μM Lenalidomide孵育人CRBN-DDB1复合物，Lenalidomide剂量依赖性抑制CRBN-DDB1结合，IC50为3 μM。[3]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给小鼠不同剂量Lenalidomide（15 mg/kg, IV；22.5 mg/kg, IP；45 mg/kg, PO），该剂量Lenalidomide不会产生明显的细胞毒性。[5]
参考文献
[1] Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett. 9(11): 1625-1630 (1999).
[2] Zangari M, et al. Immunomodulatory drugs in multiple myeloma. Expert Opin Investig Drugs. 14(11): 1411-1418 (2005).
[3] Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 26(11): 2326-2335 (2012).
[4] Dredge K, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvasc Res. 69(1-2): 56-63 (2005).
[5] Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 14(4): 872-882 (2012).
[6] Henry JY, et al. Lenalidomide enhances the anti-prostate cancer activity of docetaxel in vitro and in vivo. Prostate. 72(8): 856-867 (2012).
HB181129
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