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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 货号 | 51105ES08 |
|---|---|---|---|
| 应用领域 | 生物产业 |
产品介绍
BI 2536
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
BI 2536 | 51105ES08 | 5mg | -20 ºC | 857.00 |
| 51105ES10 | 10mg | -20 ºC | 1537.00 |
产品描述
是一种新型、强效的、高选择性PLK1抑制剂（IC50=0.83 nM），也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)和PLK3 (IC50= 9.0 nM)。诱导细胞有丝分裂阻断，并诱导癌细胞凋亡，另外，还可以抑制裸鼠体内移植瘤生长，诱导肿瘤衰退。作用于AML细胞表现出强效的抗增殖作用。
目前，已用于临床Phase I/II研究。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | BI2536 |
化学名（Chemical Name） | (R)-4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3- methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
靶点（Target） | PLK1 |
CAS 号（CAS NO.） | 755038-02-9 |
分子式（Molecular Formula） | C28H39N7O3 |
分子量（Molecular Weight） | 521.66 |
外观（Appearance） | 结晶性粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO、乙醇 |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测在细胞内的作用，用不同浓度的(0-1μM)孵育HeLa 细胞，诱导细胞中4N DNA浓度累积，细胞周期停滞在G2或有丝分裂期。[1]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，HCT116移植瘤小鼠静脉注射 40-50 mg/kg （40mg/kg，每周1次；50 mg/kg，每周2次），有效作用于移植瘤，*抑制小鼠中HCT 116癌细胞生长，引起明显的肿瘤衰退。[1]
参考文献
[1] Steegmaier M, et al. , a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1, Inhibits Tumor Growth In Vivo. Curr Biol, 17(4): 316-322 (2007).
[2] Lu B, et al. The Plk1 Inhibitor Temporarily Arrests Primary Cardiac Fibroblasts in Mitosis and Generates Aneuploidy In Vitro. PLoS ONE 5(9): e12963 (2010).
[3] Patrick Schöffski, et al. Polo-Like Kinase (PLK) Inhibitors in Preclinical and Early Clinical Development in Oncology. The Oncologist 14(6): 559-570 (2009).
[4] Lee KH, et al. Polo-Like Kinase-1 (Plk-1) Inhibitor Induces Mitotic Arrest and Apoptosis in Vivo: First Demonstration of Target Inhibition in the Bone Marrow of AML Patients. Blood 112: 2641 (2008).
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