Pomalidomide

产品信息

产品描述

又称为CC-4047、Actimid，是一种免疫药物，结构与thalidomide类似，抑制LPS诱导的TNF- alpha释放，在人PBMC中IC50为13 nM。抑制IL-2刺激的T调节细胞生长（IC50≈1μM），而且可以提高人外周血T细胞中IL-2产量。与CC-5013相比，显著促进IL-2、IL-5和IL-10水平，稍微促进 IFN-γ水平。另外，作用于Jurkat细胞时，增强SEE和Raji细胞诱导的AP-1转录活性。与Rituximab联合作用于小鼠时，显著增强Rituximab对B细胞淋巴瘤的抗癌效果。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测pomalidomide（CC-4047）在细胞内的作用，Jurkat细胞用SEE和Raji刺激，并加入10 μM pomalidomide，发现pomalidomide处理后，细胞中IL-2产物显著提高，处理6h时提高46%，24h和30h分别提高69%和76%。[5]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，SCID小鼠分成不同，分别用CC-4047 (0.5 mg/kg)、rituximab、CC-4047+ rituximab处理，CC-4047单独作用时无明显的抗肿瘤活性，平均生存时间与对照小鼠相似；rituximab单独作用时具有明显的抗肿瘤活性；而CC-4047与rituximab联合作用时，抗肿瘤作用更明显，平均生存时间比rituximab单独作用时更长。[6]

参考文献

[1] Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett, 9(11): 1625-1630 (1999).

[2] Quach H, et al. Mechanism of action of immunomodulatory drugs (IMiDS) in multiple myeloma. Leukemia. 24(1): 22-32 (2010).

[3] Zhu YX, et al. Molecular mechanism of action of the immune-modulatory drugs, thalidomide, lenalidomide and pomalidomide in multiple myeloma.Leuk Leukemia & Lymphoma. 54(4): 683-687 (2013).

[4] Galustian C, et al. The anti-cancer agents lenalidomide and pomalidomide inhibit the proliferation and function of T regulatory cells. Cancer Immunol Immunother, 58(7): 1033-1045 (2009).

[5] Schafer PH, et al. Enhancement of Cytokine Production and AP-1 Transcriptional Activity in T Cells by Thalidomide-Related Immunomodulatory Drugs. J Pharmacol Exp Ther, 305(3): 1222-1232 (2003).

[6] Hernandez-Ilizaliturri FJ, et al. Immunomodulatory Drug CC-5013 or CC-4047 and Rituximab Enhance Antitumor Activity in a Severe Combined Immunodeficient Mouse Lymphoma Model. Clin Cancer Res, 11(16): 5984-5992 (2005).