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SP600125
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格(元) |
SP600125 | 52003ES10 | 10mg | -20 ºC | 597.00 |
52003ES50 | 50mg | -20 ºC | 1,657.00 | |
52003ES60 | 100mg | -20 ºC | 2,997.00 |
产品描述
是一种新型、广谱JNK抑制剂,强效抑制JNK1(IC50=40nM)、JNK2(IC50=40nM)和JNK3(IC50=90nM)。有效抑制细胞中c-Jun磷酸化,抑制细胞中COX-2、TNF-α、IL-10、TNF-α和IFN-γ表达。另外,也阻止B细胞在内的多种细胞凋亡,抑制HeLa细胞自噬。通过阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡,强效抑制多种人癌细胞增殖。使HCT116细胞有丝分裂停滞在G2期,而且诱导核内复制。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym) | SP 600125, SP-600125 |
化学名(Chemical Name) | 2H-Dibenzo[cd,g]indazol-6-one |
靶点(Target) | JNK |
CAS 号(CAS NO.) | 129-56-6 |
分子式(Molecular Formula) | C14H8N2O |
分子量(Molecular Weight) | 220.23 |
外观(Appearance) | 粉末 |
纯度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
为检测对T细胞的作用,(1-50 μM)孵育Jurkat T细胞,并用PMA、anti-CD3和anti-CD28刺激细胞,检测c-Jun、JNK、p38、ERK和IKK等指标,发现抑制c-Jun磷酸化(IC50=5–10 μM),50 μM 不能抑制ERK1、2磷酸化,而部分抑制p38和ATF2磷酸化。[1]
(二)动物实验(体内研究)
体内实验中,CD-1小鼠口服(7.5、15、30 mg/kg)或静脉注射(10、30 mg/kg),之后用LPS处理小鼠,静脉注射10和30 mg/kg 显著抑制血清中TNF-α水平,而口服剂量依赖地抑制TNF-α表达。[1]
参考文献
[1] Bennett BL, et al. , an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proc Natl Acad Sci U S A, 98(24): 13681-13686 (2001).
[2] Li JY, et al. , a JNK inhibitor, suppresses growth of JNK-inactive glioblastoma cells through cell-cycle G2/M phase arres. Pharmazie 67: 942–946 (2012).
[3] Vaishnav D, et al. , an inhibitor of c-jun N-terminal kinase, activates CREB by a p38 MAPK-mediated pathway. Biochem Biophys Res Commun, 307(4): 855-860 (2003).
[4] Kim JA, et al. suppresses Cdk1 and induces endoreplication directly from G2 phase, independent of JNK inhibition. Oncogene, 29(11): 1702-1716 (2010).