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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10mg |
|---|---|---|---|
| 货号 | 52705ES10 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业 |
产品介绍
Afatinib阿法替尼 ErbB抑制剂
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼) | 52705ES10 | 10 mg | 417 |
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼) | 52705ES50 | 50 mg | 917 |
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼) | 52705ES60 | 100 mg | 1517 |
产品描述
Afatinib阿法替尼 ErbB抑制剂，又称BIBW 2992，是一种不可逆的ErbB家族抑制剂，抑制EGFR1和HER2，其IC50 分别为0.5 nM和14 nM。在一系列过表达EGFR和表达HER2细胞中，如A431, NIH-3T3-HER2, NCI-N87和BT-474，Afatinib可以抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖。另外，Afatinib抑制癌细胞生长和存活，并诱导异种移植瘤和转基因肺癌模型中的肿瘤衰退，其活性优于erlotinib。Afatinib已被批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。
产品性质
英文别名（English Synonym） | (S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)- 4-(dimethylamino)but-2-enamide; BIBW2992; BIBW 2992; Tomtovok |
中文名称 (Chinese Name) | 阿法替尼; N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 |
靶点（Target） | EGFR; HER2 |
CAS号（CAS NO.） | 439081-18-2; 850140-72-6 |
分子式（Formula） | |
分子量（Molecular Weight） | 485.94 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
为检测Afatinib对细胞的作用，用不同浓度Afatinib（0 - 10000 nM）孵育NIH-3T3细胞，Afatinib在有效软琼脂上抑制克隆形成，其作用方式为剂量依赖型，而且Afatinib抑制EGFR磷酸化蛋白表达。[2]
（二）动物实验（体内实验）
为研究Afatinib在体内的抗肿瘤活性，Afatinib（25 mg/kg；口服给药）处理A431移植瘤小鼠，结果显示实验组小鼠出现明显的肿瘤衰退，并且免疫组化结果显示，小鼠组织EGFR和AKT磷酸化水平下调。[2]
参考文献
[1] Eskens, F.A., et al. A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumours. Br. J. Cancer 98: 80-85 (2008).
[2] Li, D., et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 27: 4702-4711 (2008).
[3] Perera, S.A., et al. HER2YVMA drives rapid development of adenosquamous lung tumors in mice that are sensitive to BIBW2992 and rapamycin combination therapy. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 106: 474-479 (2009).
HB211231
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