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供货周期 | 现货 | 货号 | 51505ES08 |
---|---|---|---|
应用领域 | 生物产业 |
GSK126(GSK-126, GSK 126)
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格(元) |
GSK126(GSK-126, GSK 126) | 51505ES08 | 5mg | -20 ºC | 687.00 |
| 51505ES25 | 25mg | -20 ºC | 2,187.00 |
产品描述
GSK126是一种有效的、高选择性、S腺苷甲硫氨酸(S-adenosyl-methionine)竞争性的EZH2甲基转移酶抑制剂(Ki = 0.57 nM,IC50 = 9.9 nM)。GSK126有效降低H3K27me3水平,并再次激活沉默的PRC2靶标基因。而且,GSK126有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,显著抑制移植瘤小鼠中EZH2突变型DLBCL细胞系生长。GSK126通过下调VEGF-A表达,从而抑制肿瘤细胞迁移,并抑制血管生成。GSK126与5-aza-dC联合使用时,表现出更强的抑制体内肿瘤生长的作用。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym) | GSK-126, GSK 126 |
化学名(Chemical Name) | N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl] -6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide |
靶点(Target) | EZH2 methyltransferase |
CAS 号(CAS NO.) | 1346574-57-9 |
分子式(Molecular Formula) | C31H38N6O2 |
分子量(Molecular Weight) | 526.67 |
外观(Appearance) | 粉末 |
纯度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
为研究GSK126对细胞的作用,用不同浓度的GSK126(18-4582 nM)孵育Pfeiffer或KARPAS-422细胞,GSK126以剂量依赖的方式抑制细胞增殖。[1]
(二)动物实验(体内研究)
体内实验中,给KARPAS-422腹腔注射GSK126(50、150、300mg/kg),肿瘤体积明显减小,引起显著的肿瘤消退。[1]
参考文献
[1] McCabe MT, et al. EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations. Nature 492(7427): 108-112 (2012).
[2] Ott HM, et al. A687V EZH2 Is a Driver of Histone H3 Lysine 27 (H3K27) Hypertrimethylation. Mol Cancer Ther. 13(12): 3062-3073 (2014).
[3] Takeshima H, et al. Identification of coexistence of DNA methylation and H3K27me3 specifically in cancer cells as a promising target for epigenetic therapy. Carcinogenesis. 36(2): 192-201 (2015).
[4] Chen YT, et al. The novel EZH2 inhibitor, GSK126, suppresses cell migration and angiogenesis via down-regulating VEGF-A. Cancer Chemotherapy and Pharmacology 77(4): 757-765 (2016).