联系电话
- 联系人:
- 曹女士
- 电话:
- 400-6111-883
- 手机:
- 售后:
- 4006-111-883
- 传真:
- 86-21-34615995
- 地址:
- 上海市浦东新区天雄路166弄1号3楼
- 网址:
- www.yeasen.com
扫一扫访问手机商铺
供货周期 | 现货 | 货号 | 51206ES08 |
---|---|---|---|
应用领域 | 生物产业 |
SNX-2112
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格(元) |
SNX-2112 | 51206ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,687.00 |
| 51206ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,857.00 |
产品描述
是一种新型HSP90抑制剂,竞争性结合到HSP90的N端ATP结合袋中,具有高效口服生物活性,其前体药物为SNX-5422,高效作用于多种癌细胞。SNX-5422快速转化为,在肿瘤组织中聚集从而发货作用。抑制多发性骨髓瘤(MM)及其他血液类肿瘤,其活性比17-AGG更高,而且,抑制移植瘤小鼠模型中MM细胞生长,并延长存活时间。显著诱导多种癌细胞的细胞自噬和细胞凋亡。
目前,已进入临床Phase 1研究阶段。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym) | PF-04928473 |
化学名(Chemical Name) | 4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4- hydroxycyclohexylamino)benzamide |
靶点(Target) | HSP90 |
CAS 号(CAS NO.) | 908112-43-6 |
分子式(Molecular Formula) | C23H27F3N4O3 |
分子量(Molecular Weight) | 464.48 |
外观(Appearance) | 粉末 |
纯度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
1)为检测对肿瘤细胞的作用,以乳腺癌细胞、肺癌细胞及卵巢癌细胞等为研究对象,抑制癌细胞增殖,IC50范围为10-50 nM。[1]
2)为检测对MM细胞的作用,MTT结果表明,抑制多种MM细胞生长,包括MM.1S, U266, INA-6, RPMI8226, OPM1, OPM2, MM.1R, 和Dox40,IC50(48 h)分别为52, 55, 19, 186, 89, 67, 93, 和53 nM。分别用不同浓度的(60nM、125nM、250nM)处理MM.1S, U266, OPM1细胞48h,发现细胞凋亡率明显提高。[3]
(二)动物实验(体内研究)
1)通过建立BT-474乳腺癌移植瘤模型,研究在动物体内的作用,用100mg/kg SNX-5542(的前体药)或更高剂量SNX-5542(周一、三、五分别150 mg/kg、200 mg/kg)处理小鼠模型,SNX-5542均可以达到*的抑制肿瘤生长作用。SNX-5542(50 mg/kg,每周五次)也可以引起*的肿瘤生长抑制和部分BT-474移植瘤衰退。[1]
2)为检测在动物体内的作用,分别给MM.1S移植瘤小鼠口服20、40mg/kg SNX-5542(的前体药)(每周3次,共维持3周),与对照组相比,SNX-5542显著抑制MM肿瘤生长。[3]
参考文献
[1] Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin cancer Res 14(1): 240-248 (2008).
[2] Liu KS, et al. , an Hsp90 inhibitor, induces apoptosis and autophagy via degradation of Hsp90 client proteins in human melanoma A-375 cells. Cancer Letters. 318: 180–188 (2012).
[3]Yutaka Okawa, et al. , a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK. Blood. 113(4): 846–855 (2009).
[4] Chinn DC, et al. Anti-Tumor Activity of the HSP90 Inhibitor in Pediatric Cancer Cell Lines. Pediatr Blood Cancer 58: 885–890 (2012).
[5] Thomas BH, et al. Antitumor activity of , a synthetic heat shock protein-90 inhibitor, in MET-amplified tumor cells with or without resistance to selective MET inhibition. Clin Cancer Res. 17(1): 122–133 (2011).