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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 货号 | 51205ES08 |
|---|---|---|---|
| 应用领域 | 生物产业 |
Apixaban已批准上市，作为抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞（thromboembolism）和房颤中风。
产品介绍
Apixaban阿哌沙班
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
Apixaban阿哌沙班 | 51205ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,227.00 |
| 51205ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,587.00 |
产品描述
Apixaban（阿哌沙班，又称BMS 562247-01，商品名为Eliquis）是一种高度选择性的、可逆的、直接Xa因子抑制剂，并抑制凝血酶原酶结合的Xa因子，对人和兔Xa因子具有相似的亲和性，Ki值分别为0.08 nM和0.16 nM。
Apixaban已批准上市，作为抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞(thromboembolism)和房颤中风。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | Eliquis, BMS 562247-01 |
化学名（Chemical Name） | 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro- 1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide |
靶点（Target） | Factor Xa |
CAS 号（CAS NO.） | 503612-47-3 |
分子式（Molecular Formula） | C25H25N5O4 |
分子量（Molecular Weight） | 459.5 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
在体外，Apixaban对人、兔、大鼠和犬的Xa因子的抑制活性不同，Ki值分别为0.08、0.16、1.3、1.7 nM；并具有抗凝作用，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6、2.3、7.9、6.7 μM。[5]
（二）动物实验（体内研究）
在动静脉分流血栓形成(AVST)和静脉血栓形成(VT)预防模型中，Apixaban（0.03-3mg/kg/h）具有抗血栓形成作用，该作用方式为剂量依赖型。[4]
参考文献
[1] A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247 (2007).
[2] Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1): 70-80 (2010).
[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-
pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem. 50(22): 5339-5356 (2007).
[4] Wong PC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis. Blood 110: 933 (2007).
[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 6(5): 820-829 (2008).
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