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供货周期 | 现货 | 货号 | 51104ES08 |
---|---|---|---|
应用领域 | 生物产业 |
SNS-314 Mesylate
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格(元) |
SNS-314 Mesylate | 51104ES08 | 5mg | -20 ºC | 577.00 |
| 51104ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,897.00 |
产品描述
是一种ATP竞争性、选择性、强效Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C,IC50分别为9 nM,31 nM和3 nM。SNS-314对多种人癌细胞具有广泛的抑制增殖作用,IC50为1.8nM-24nM,并抑制组蛋白H3磷酸化(Ser 10)。在多种人移植瘤小鼠模型中,SNS-314也表现出抗肿瘤活性,抑制肿瘤生长,包括PC-3、H1299、A2780、MDA-MB-231和A375。
目前,已进入临床Phase 1阶段。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
化学名(Chemical Name) | 1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea; methanesulfonic acid |
靶点(Target) | Aurora A, Aurora B, Aurora C |
CAS 号(CAS NO.) | 1146618-41-8 |
分子式(Molecular Formula) | C18H15ClN6OS2•CH4O3S |
分子量(Molecular Weight) | 527.04 |
外观(Appearance) | 白色粉末 |
纯度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验
为研究SNS-314对HCT116结肠癌细胞的作用,用不同浓度SNS-314(4-63nM)处理细胞8、16、24h,发现不同浓度处理8h时,SNS-314明显降低HCT116细胞无性克隆形成,随浓度增加,抑制作用增强。随后在软琼脂克隆形成实验中,用不同浓度SNS-314(4-250nM)处理HCT116细胞24h,随浓度增加,HCT116细胞无性克隆被*抑制。[2]
(二)动物实验
建立HCT116结肠癌移植瘤模型,给小鼠腹腔注射125mg/kg SNS-314(每周1次,3次)(qw),150mg/kg(每周2次,3次)(biw),100mg/kg(每天1次,持续5天,间隔9天,再连续5天)(qd×5, 9d off)。与对照组相比,通过3种给药方式,SNS-314都可以达到显著抑制肿瘤生长的效果,其中,每日剂量zui有效的是qd×5, 9d off给药,而zui有效间隔剂量是qw和biw给药。[2]
参考文献
[1] Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 18(17): 4880-4884(2008).
[2] Arbitrario J P, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer chemotherapy and pharmacology, 65(4): 707-717(2010).
[3] VanderPorten EC, et al. The Aurora kinase inhibitor SNS-314 shows broad therapeutic potential with chemotherapeutics and synergy with microtubule-targeted agents in a colon carcinoma model. Mol Cancer Ther 8(4):930–939(2009).