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供货周期 | 现货 | 货号 | 51102ES08 |
---|---|---|---|
应用领域 | 生物产业 |
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格(元) |
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887) | 51102ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,137.00 |
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887) | 51102ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,867.00 |
产品描述
PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)是一种新型的强效CDK抑制剂,作用于Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p25和Cdk7/cyclin H,其IC50 分别为8、8、5和10 nM。PHA-793887对白血病细胞表现出细胞毒性,IC50值为0.3-7μM。在低剂量(0.1-1μM)时,PHA-793887诱导细胞周期捕获,抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化;在高剂量(5μM)时,PHA-793887诱导细胞凋亡。对移植瘤模型和原代白血病扩散细胞模型的研究发现PHA-793887同样对白血病细胞具有明显的作用。
目前,PHA-793887已进入临床Phase 1阶段。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
化学名(Chemical Name) | N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]- 3-methylbut* |
靶点(Target) | CDK2/CDK5/CDK7 |
CAS 号(CAS NO.) | 718630-59-2 |
分子式(Molecular Formula) | C19H31N5O2 |
分子量(Molecular Weight) | 361.48 |
外观(Appearance) | 白色粉末 |
纯度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验
为检测PHA-793887在体外的细胞毒性作用,用不同浓度的PHA-793887处理11种白血病细胞,包括K562、KU812、KCL22、TOM1、SUP-B15、ALL-2、REH、697、RS(4;11)、KG1、HL60、RPMI8226、AML-PS,其IC50为0.04-10μM,作用于ALL-2、TOM1、RS(4;11)及HL60细胞的IC50小于1μM;作用于SUP-B15、KG1细胞的IC50大于10μM。在对细胞周期和细胞凋亡研究中,发现在低剂量(0.1-1μM)时,PHA-793887诱导细胞周期捕获,抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化;在高剂量(5μM)时,PHA-793887诱导细胞凋亡。[2]
(二)动物实验
在体内研究中,K562和HL60这2种白血病细胞皮下注射到SCID小鼠,给HL60移植瘤小鼠静脉注射20mg/kg PHA-793887,每天1次,持续10天,小鼠中肿瘤消退,结束治疗一周后,所有小鼠无肿瘤。K562移植瘤模型中,PHA-793887处理的小鼠中肿瘤生长速度明显降低。[2]
参考文献