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ILL1202-Dalcetrapib
Dalcetrapib,>98%
【英文同义名】:JTT-705,JTT705, RO4607381, JTT 705, RO-4607381, RO 4607381
【中文同义名】:达塞曲匹
订购信息:(*,常备现货)
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价(元) |
Gene Operation | Dalcetrapib | ILL1202-0001MG | 1 mg | ¥989.00 |
ILL1202-0005MG | 5 mg | ¥3,219.00 | ||
ILL1202-0010MG | 10 mg | ¥6,379.00 | ||
ILL1202-0025MG | 25 mg | ¥13,299.00 |
产品描述
达塞曲匹(Dalcetrapib, JTT-705)是一种显著的rhCETP抑制剂,其IC50为0.2 μM[1]。胆固醇酯转移蛋白(CETP)是从HDL到VLDL,IDL和LDL转换甘油三酯的转移胆固醇酯交换蛋白。 Dalcetrapib则能增加血浆中HDL胆固醇的含量。Dalcetrapib时间依赖的共价的与CETPHDL胆固醇结合[2]。另外,当加入人血浆时,Dalcetrapib诱导了CETP构象的改变。≤3 μM时,血浆中CETP诱导的pre-β-HDL形式是不改变的,而在10 μM开始增加。因此认为,Dalcetrapib能显著增加pre-β-HDL的形式。另外,Dalcetrapib抑制在HepG2中剂量依赖性介导的CETP的活性[3]。而在注射[3H]胆固醇标记的仓鼠的自体巨噬细胞的体内实验中,dalcetrapib (100 mg /2次/天)能显著增加[3H]中性固醇和[3H]胆汁酸在排泄物中的消除[1]。目前,dalcetrapib正处于心血管疾病,冠心病,血脂异常和外周动脉疾病(PAD)治疗的临床三期研究中。
靶点
靶点 | rhCETP |
IC50(半数有效浓度) | 0.2μm [1] |
化学特性
Cas No.: 211513-37-0 | 分子量: 389.59 |
分子式: C23H35NO2S | 纯度: >98% |
同义名: JTT-705,JTT705, RO4607381, JTT 705, RO-4607381, RO 4607381 | |
化学名: S-2-(1-(2-ethylbutyl)cyclohexanecarboxamido)phenyl 2-methylpropanethioate | |
外观: 粉末 | |
溶解: 溶于DMSO(up to200.21 mM) ;ethanol(up to 200.21 mM) | |
保存::3年 -20℃粉状 |
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
质量(mg) | 0.3896 | 1.9480 | 3.8959 | 9.7398 | 19.4795 | 38.9590 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
Dalcetrapib具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
参考文献
[1] Niesor EJ, et al. Modulating cholesteryl ester transfer protein activity maintains efficient pre-β-HDL formation and increases reverse cholesterol transport. J Lipid Res. 51(12):3443-54 (2010).
[2] Ranalletta M, et al. Biochemical characterization of cholesteryl ester transfer protein inhibitors. J Lipid Res.51(9):2739-52(2010).
[3] Huang Z, et al. Dual effects on HDL metabolism by cholesteryl ester transfer protein inhibition in HepG2 cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. 284(6):E1210-9(2003).