联系电话
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初级会员·13年您现在的位置： 翌圣生物科技（上海）股份有限公司>>细胞生物学>> ILL1201-0005MGILL1201-Anacetrapib
具体成交价以合同协议为准
- 联系人：
- 曹女士
- 电话：
- 400-6111-883
- 手机：
- 售后：
- 4006-111-883
- 传真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦东新区天雄路166弄1号3楼
- 网址：
- www.yeasen.com
扫一扫访问手机商铺
产品简介
产品介绍
ILL1201-Anacetrapib
Anacetrapib，>98%
【英文同义名】：MK-0859，MK0859，MK 0859
【中文同义名】：安塞曲匹
订购信息：（*，常备现货）
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
Gene Operation | Anacetrapib | ILL1201-0005MG | 5 mg | ￥2119.00 |
ILL1201-0010MG | 10 mg | ￥2,989.00 | ||
ILL1201-0050MG | 50 mg | ￥7,689.00 |
产品描述
安塞曲匹(Anacetrapib,MK-0859)是一种有效的，选择性的，可逆的rhCETP和突变型CETP(C13S)抑制剂，其IC50分别为7.9 nM和11.8 nM。Anacetrapib剂量依赖性的显著降低CE从HDL3转移到HDL2。另外，Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol结合到rhCETP上的数量[1]。在95%的人血清中Anacetrapib能显著抑制CE 和TG之间的转移。在注射[3H]胆固醇标记的仓鼠的自体巨噬细胞，Anacetrapib(30 mg QD)增加了血浆HDL-[3H]胆固醇[2]。此外，大鼠和猴子10 mg/kg的[(14)C]anacetrapib，有约80％和90％的放射性剂量的回收超过48小时，并且大多数服用放射性剂量是以粪便的形式排除的[3]。目前，Anacetrapib正处于高脂蛋白血症类型II|纯合子家族性高胆固醇血症的治疗的临床三期研究中。
靶点
靶点 | rhCETP | mutant CETP(C13S) |
IC50（半数有效浓度） | 7.9 nM[1] | 11.8 nM[1] |
化学特性
Cas No.: 875446-37-0 | 分子量: 637.51 |
分子式: C30H25F10NO3 | 纯度: >98% |
同义名: MK-0859，MK0859，MK 0859 | |
化学名: 2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-2'- methoxy-5'-(1-methylethyl)-4-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-4-methyl-,(4S,5R)- | |
外观: 粉末 | |
溶解: 溶于DMSO(up to199.21 mM) ;ethanol(up to 199.21 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
质量(mg) | 0.6375 | 3.1876 | 6.3751 | 15.9378 | 31.8755 | 63.7510 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
Anacetrapib具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Niesor EJ, et al. Modulating cholesteryl ester transfer protein activity maintains efficient pre-β-HDL formation and increases reverse cholesterol transport. J Lipid Res. 51(12):3443-54 (2010).
[2] Ranalletta M, et al. Biochemical characterization of cholesteryl ester transfer protein inhibitors. J Lipid Res. 51(9):2739-52(2010).
[3] Tan EY, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of anacetrapib, a novel inhibitor of the cholesteryl ester transfer protein, in rats and rhesus monkeys. Drug Metab Dispos. 38(3):459-73(2010).
