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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
产品介绍
ILL1064 -Azelastine hydrochloride
Azelastine hydrochloride，≥98%
【英文同义名】：Asin?, Optivar?,Rhinolast?
【中文同义名】：盐酸氮卓斯汀
订购信息：（*，常备现货）
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
Gene Operation | Azelastine hydrochloride | ILL1064-0010MG | 10 mg | ￥899.00 |
ILL1064-0050MG | 50 mg | ￥3,369.00 |
产品描述
Azelastine hydrochloride（盐酸氮卓斯汀）是一种有效的，二代选择性组胺拮抗剂（组胺H1受体拮抗剂）[1]。Azelastine hydrochloride能通过抑制细胞内Ca 2+离子通道和NF-κB的活化来抑制人脐带血单核细胞中IL-6, TNF-alpha 和 IL-8的分泌。暗示Azelastine hydrochloride可能对治疗过敏性炎症有一定疗效。目前Azelastine hydrochloride已经被作为鼻喷雾（0.1％和0.15％的溶液）和滴眼剂（0.05％溶液）。另外，Azelastine hydrochloride鼻喷雾剂提供的剂量和用量是灵活性的。对于成人和大于12岁的儿童推荐剂量是每次1或2喷/鼻孔，每日2次。氮卓斯汀的眼用用量成年人和大于4岁的孩子每只眼一滴，每次2次。如果有必要也可以提高到每日4次[3,4]。目前，盐酸氮卓斯汀正处于室内尘埃和螨虫引起的过敏性鼻炎的临床第四阶段试验中。
靶点
靶点 | Histamine |
IC50（半数有效浓度） |
化学特性
Cas No.: 79307-93-0 | 分子量: 418.36 |
分子式: C22H24ClN3O.HCl | 纯度: ≥98% |
同义名: Asin?, Optivar?,Rhinolast? | |
化学名: 4-?[(4-?chlorophenyl)?methyl]?-?2-?(hexahydro-?1-?methyl-?1H-?azepin-?4-?yl)?-?1(2H)?-?phthalazinone, hydro- chloride (1:1) | |
外观: 米白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 24 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
质量(mg) | 0.4184 | 2.0918 | 4.1836 | 10.4590 | 20.9180 | 41.8360 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
Azelastine HCl的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Chand N, et al. Inhibition of leukotriene (SRS-A)-mediated acute lung anaphylaxis by azelastine in guinea pigs. Allergy. 41(7):473-8(1986).
[2] Kempuraj D, et al. Azelastine inhibits secretion of IL-6, TNF-alpha and IL-8 as well as NF-kappaB activation and intracellular calcium ion levels in normal human mast cells. Int Arch Allergy Immunol. 132(3):231-9(2003).
[3] Lumry W, et al. Efficacy and safety of azelastine nasal spray at a dose of 1 spray per nostril twice daily. Ann Allergy Asthma Immunol. 99(3):267-72(2007).
[4] Friedlaender MH, et al. Evaluation of the onset and duration of effect of azelastine eye drops (0.05%) versus placebo in patients with allergic conjunctivitis using an allergen challenge model. Ophthalmology. 107(12):2152-7(2000).
