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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
产品介绍
ILL1061 Zileuton
Zileuton，≥98%
【英文同义名】：ABT-077,ICI D2138,Zyflo?,Leutrol?
【中文同义名】：齐留通
订购信息：（*，常备现货）
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
Gene Operation | Zileuton | ILL1061-0005MG | 5 mg | ￥659.00 |
产品描述
Zileuton（齐留通）是抗哮喘药物的一种，是5-脂氧合酶（5-LOX）的抑制剂，其IC50为0.5 μM。常被用作一种评估5-LOX和白三烯作用的选择性工具。在体外实验中，Zileuton显著降低腹腔巨噬细胞激活的小鼠和J774巨噬细胞中的PGE2和6酮前列腺素F1α（PGF1α）的水平。在体内实验中，Zileuton抑制LPS刺激的人全血中的PGE2的产生和在角叉菜胶诱导的胸膜炎大鼠模型的胸膜中6-酮前列腺素F1α的水平[1]。另外，许多研究还检测了COX抑制剂对人的结直肠癌的效果，这些研究的结果证明了，5-LOX在结肠息肉和癌症的表达的抑制对结肠癌细胞的增殖产生影响。但是对5-LOX在结肠癌的发展中的作用还没有很好的研究。 目前，齐留通正处于肺癌烟草使用障碍治疗的临床二期研究中。
靶点
靶点 | 5-lipoxygenase |
IC50（半数有效浓度） | 0.5 μM [1] |
化学特性
Cas No.: 111406-87-2 | 分子量: 236.29 |
分子式: C11H12N2O2S | 纯度: ≥98% |
同义名: ABT-077,ICI D2138,Zyflo?,Leutrol? | |
化学名: 1-[1-(1-Benzothiophen-2-yl)ethyl]-1-hydroxyurea | |
外观: 白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100mM) | |
保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
质量(mg) | 0.2363 | 1.1815 | 2.3629 | 5.9073 | 11.8145 | 23.6290 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
Zileuton的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Rossi A, et al. The 5-lipoxygenase inhibitor, zileuton, suppresses prostaglandin biosynthesis by inhibition of arachidonic acid release in macrophages. Br J Pharmacol. 161(3):555-70(2010).
[2] Melstrom LG, et al. Overexpression of 5-lipoxygenase in colon polyps and cancer and the effect of 5-LOX inhibitors in vitro and in a murine model. Clin Cancer Res. 14(20):6525-30(2008).
