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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
产品介绍
IEP1039-Rocilinostat
Rocilinostat，≥98%
【英文同义名】：ACY-1215 ACY1215
订购信息：（*，常备现货）
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
Gene Operation | Rocilinostat | IEP1039-0005MG | 5 mg | ￥879.00 |
IEP1039-0010MG | 10 mg | ￥1,299.00 | ||
IEP1039-0050MG | 50 mg | ￥4,539.00 |
产品描述
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂， IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有zui低限度的作用活性[1]。ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果[1]。ACY-1215与Bortezomib 联用，作用于浆细胞瘤模型和弥散性MM模型，能够抑制肿瘤生长，并延长生存，没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性[1]。
靶点
靶点 | HDAC6 | HDAC2 | HDAC3 | HDAC1 | HDAC8 |
IC50（半数有效浓度） | 4.7 nM [1] | 48 nM [1] | 51 nM [1] | 58 nM [1] | 100 nM [1] |
化学特性
Cas No.:1316214-52-4 | 分子量:433.5 |
分子式:C24H27N5O3 | 纯度: ≥98% |
同义名:ACY-1215 ACY1215 | |
化学名:5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]- | |
外观:白色至灰白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
质量(mg) | 0.4335 | 2.1675 | 4.3350 | 10.8375 | 21.6750 | 43.3500 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
Rocilinostat的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Santo L, et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood. 119(11):2579-89 (2012).
