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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
产品介绍
IEP1034-LAQ824
LAQ824，>98%
【英文同义名】：Dacinostat NVP-LAQ824
订购信息：（*，常备现货）
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
Gene Operation | LAQ824 | IEP1034-0010MG | 10 mg | ￥1,539.00 |
IEP1034-0050MG | 50 mg | ￥7,639.00 |
产品描述
LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子[1]。在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性， IC50为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子，也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达，zui大启动子活性 (AC50)为50%时，浓度为0.30 μM[1]。 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299 （一种非小细胞肺癌细胞）和HCT116 （一种结肠癌细胞）细胞生长，IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且LAQ824作用于A549细胞，促进p21蛋白增多，这种作用存在剂量依赖性，且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态[1]。LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性[1]。研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强，且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量[2]。
靶点
靶点 | HDAC |
IC50（半数有效浓度） | 32 nM [1] |
化学特性
Cas No.: 404951-53-7 | 分子量: 379.45 |
分子式: C22H25N3O3 | 纯度: >98% |
同义名:DacinostatNVP-LAQ824 | |
化学名:(E)-3-(4-(((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)(2-hydroxyethyl)amino)methyl)phenyl)-N-hydroxyacrylamide | |
外观:白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
质量(mg) | 0.3795 | 1.8973 | 3.7945 | 9.4863 | 18.9725 | 37.9450 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
LAQ824的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Atadja P, et al. Selective growth inhibition of tumor cells by a novel histone deacetylase inhibitor, NVP-LAQ824. Cancer Res. 64(2):689-95(2004).
[2] Wang H, et al. Histone deacetylase inhibitor LAQ824 augments inflammatory responses in macrophages through transcriptional regulation of IL-10. J Immunol. 186(7):3986-96(2011).
