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产品简介
产品介绍
IEP1031-Belinostat
Belinostat，>99%
【英文同义名】：PXD101 PX105684
订购信息：（*，常备现货）
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
Gene Operation | Belinostat | IEP1031-0010MG | 10 mg | ￥959.00 |
IEP1031-0050MG | 50 mg | ￥2,849.00 | ||
IEP1031-0100MG | 100 mg | ￥4,539.00 |
产品描述
Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效[1]。Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3及HS852)，IC50为0.2-0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡[1]。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长，尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降，在 G2-M期上升[2]。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用[3]。 研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA[4]。Bortezomib和Belinostat联用，明显抑制肿瘤，此外，作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性[5]。
靶点
靶点 | HDAC |
IC50（半数有效浓度） | 27nM [1] |
化学特性
Cas No.: 414864-00-9 | 分子量: 318.35 |
分子式: C15H14N2O4S | 纯度: >99% |
同义名: PXD101 PX105684 | |
化学名: 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[3-[(phenylamino)sulfonyl]phenyl]- | |
外观:白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
质量(mg) | 0.3184 | 1.5918 | 3.1835 | 7.9588 | 15.9175 | 31.8350 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
Belinostat的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1]Plumb JA, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2(8):721-8(2003).
[2]Buckley MT, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo. J Transl Med. 5:49(2007).
[3] Qian X, et al. Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies. Mol Cancer Ther. 5(8):2086-95(2006).
[4] Chowdhury S, et al. Histone deacetylase inhibitor belinostat represses survivin expression through reactivation of transforming growth factor beta (TGFbeta) receptor II leading to cancer cell death. J Biol Chem. 286(35):30937-48(2011).
[5] Duan J, et al. Nuclear factor-kappaB p65 small interfering RNA or proteasome inhibitor bortezomib sensitizes head and neck squamous cell carcinomas to classic histone deacetylase inhibitors and novel histone deacetylase inhibitor PXD101.Mol Cancer Ther. 6(1):37-50(2007).
