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NOTA-PEG-TAT大环配体PEG化偶联多肽
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NOTA-PEG-TAT大环配体PEG化偶联多肽
NOTA作为螯合物在tumour显像及存在的问题,提供一种为的含NOTA结构的奥曲肽类抑素前体化合物,并用放射性核素对该前体化合物进行标记,得到、标记率、﹑显像或性能的A-NOTA-TATE抑素配体化合物。
以NOTA作为整合剂,也是配位基团。NOAT与放射性核素如Ga形成的整合物Ga-NOTA为变形的八面体结构,三个NOTA环上的氮原子以及环臂上羧酸的氧原子与6Ga配位， 68Ga-NOTA的热力学稳定常数约为30.98,比6Ga-DOTA出10个数量级。而且NOTA配位基团可通过与A11F配位获得'TF标记的NOTA-TATE,也可用于64Cu、67Ga、90y、 1"'In、89zr 、 1 8F或7"Lu等核素的标记,部分稳定性相比DOTA-TATE稳定。
单独的核素或单独的前体化合物NOTA-TATE并不能够进行tumour的显像,显像主要依赖于放射性核素发出的射线。TATE为奥曲肽衍生物,与抑素受体结合,NOTA充当鳌合物,将放射性物质引入到表达SSTRstumour中,将核素标记的NOTA-TATE用于显像。
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