N端修饰多肽定制
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N端修饰多肽定制
多肽具有的生物活性,但是其稳定性差,比较受限,所以通过N端修饰来改变其结构和性质,提其稳定性。N端修饰的方法有很多比如:PEG修饰、荧光试剂修饰等等。
多肽N端亲水性基团修饰
多肽的水溶性大小在纯化是很,在纯化过程中,粗品的溶解需要低比例的有机相以获得适宜的水相与有机相浓度梯度范围。Chan-drashekar等采用连接咪唑的吡喃葡萄糖氧羰基和吡喃半乳糖氧羰基在一定条件下与目标肽VVEK-FLKRAE反应,不修饰多肽N端,还与多肽侧链氨基进行反应。
碳水化合物具有多个亲水基团,可提目标肽的水溶性,因此利用碳水化合物作为保护基团时,后续反应还可以在含水条件下进行。修饰后的多肽具有好的脂水分配系数,易于透膜吸收。
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