TPGS修饰的青蒿琥酯脂质体ARS-TPGS-Lipo
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TPGS修饰的青蒿琥酯脂质体ARS-TPGS-Lipo
青蒿琥酯作为一种抗疟被使用,制成脂质体可以改变其生物利用度差的特点,同时其在体内的组织分布可能改变,因此需对TPGS修饰的青蒿琥酯脂质体(ARS-TPGS-Lipo)在大鼠体内的组织分布进行研究。采用薄膜水化法制备ARS-TPGS-Lipo和青蒿琥酯脂质体(ARS-Lipo),同时建立LC-MS/MS检测大鼠组织中青蒿琥酯(ARS)和双氢青蒿素(DHA)含量的方法,并测定大鼠尾静脉注射ARS-TPGS-Lipo,ARS-Lipo和ARS注射液(5 mg·kg^-1)后不同时间点的组织浓度。实验结果显示该方法适用于分析生物样品中的ARS和DHA的含量。ARS-TPGS-Lipo,ARS-Lipo和ARS组中的ARS及其产物DHA在大鼠的组织中分布差异,使用TPGS修饰后的青蒿琥酯脂质体中的浓度在中浓度,且有性差异。ARS经注射后1 h内;ARS-Lipo组测得的ARS和DHA在、脾中的浓度较;而ARS-TPGS-Lipo组中测得的ARS和DHA在中的浓度提(P<0.05)。
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